去氢苦木碱
去氢苦木碱
常用名：去氢苦木碱
CAS号：65236-62-6
英文名：4,8-Dimethoxy-1-vinyl-9H-β-carboline
中文别名：N/A
去氢苦木碱名称
中文名：去氢苦木碱
英文名：1-ethenyl-4,8-dimethoxy-9H-pyrido[3,4-b]indole
英文别名：更多
去氢苦木碱生物活性
描述：脱氢丙肾上腺素是一种天然生物碱,是一种特殊的JAK抑制剂。脱氢丙肾上腺素抑制电压门控钠通道并改善神经性疼痛大鼠模型的机械性异速反应[1][2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK研究领域>>神经疾病
体外研究：脱氢丙肾上腺素抑制JAK-STAT3依赖性DU145和MDA-MB-468细胞存活并诱导细胞凋亡。脱氢丙肾上腺素抑制JAKs-JH1结构域过度表达诱导的STAT3和STAT1磷酸化[1]。脱氢丙肾上腺素减少IL-6、IFNα和IFNγ刺激的STAT3磷酸化以及组成性STAT3磷酸化[1]。DHCT抑制河豚毒素抗性(TTX-R)和敏感性(TTX-S)电压门控钠通道(VGSC)电流,IC50值分别为12.36µM和4.87µM[2]。
体内研究：脱氢丙肾上腺素抑制JAK-STAT3依赖性DU145和MDA-MB-468细胞存活并诱导细胞凋亡。脱氢丙肾上腺素抑制JAKs-JH1结构域过度表达诱导的STAT3和STAT1磷酸化[1]。脱氢丙肾上腺素减少IL-6、IFNα和IFNγ刺激的STAT3磷酸化以及组成性STAT3磷酸化[1]。DHCT抑制河豚毒素抗性(TTX-R)和敏感性(TTX-S)电压门控钠通道(VGSC)电流,IC50值分别为12.36µM和4.87µM[2]。
参考文献：
[1].JingZhang,etal.Dehydrocrenatidineisanoveljanuskinaseinhibitor.MolPharmacol.2015Apr;87(4):572-81.
[2].FangZhao,etal.DehydrocrenatidineInhibitsVoltage-GatedSodiumChannelsandAmelioratesMechanicAllodiainaRatModelofNeuropathicPain.Toxins(Basel).2019Apr18;11(4):229.
去氢苦木碱物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：491.8±40.0°Cat760mmHg
分子式：C15H14N2O2
分子量：254.284
闪点：174.9±17.6°C
精确质量：254.105530
PSA：47.14000
LogP：3.70
外观性状：黄色粉末
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.703
储存条件：2-8℃，干燥，密闭
去氢苦木碱安全信息
危害码(欧洲)：Xi
去氢苦木碱英文别名
：9H-Pyrido[3,4-b]indole,1-ethenyl-4,8-dimethoxy-
：4,8-Dimethoxy-1-vinyl-9H-β-carboline
：8-O-methylpicrasidineI
：1-ethenyl-4,8-dimethoxy-9H-β-carboline
：Dehydrocrenatidin
去氢苦木碱重点介绍
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从上世纪60年代初开始推进天然产物方面的研究工作，开始大规模的植物、两栖爬行动物和微生物资源调查，掌握了西南及周边地区大量的生物资源信息。
QuQingKuMuJian
去氫苦木堿
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
