Napsagatran水合物
Napsagatran水合物
常用名：Napsagatran水合物
CAS号：159668-20-9
英文名：Napsagatran hydrate
中文别名：N/A
Napsagatran水合物名称
中文名：Napsagatran水合物
英文名：napsagatran
英文别名：更多
Napsagatran水合物生物活性
描述：Napsagatranhydrate是一种新型的特异性凝血酶(thrombin)抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>凝血酶研究领域>>心血管疾病
靶点：
Thrombin[1]
体外研究：Napsagatran(Ro46-6240),选择性凝血酶抑制剂,诱导活化部分促凝血酶原激酶时间(aPTT)和凝血酶原时间(PT)的剂量依赖性延长,其在施用Napsagatran推注后15分钟是明显的。Napsagatran还以剂量依赖的方式减少再灌注时间并延迟或防止再闭塞[1]。测量化合物从细胞到培养基中的细胞内量减少和流出。对于地高辛,非索非那定,Napsagatran和罗苏伐他汀,测得的CLint,外排值分别为0.13±0.06,3.2±0.6,10.1±2.3和110±2.8,因此代表具有>800倍流出范围的药物[2]]。
体内研究：在给药的第一个小时后(从0到60分钟),在安慰剂,AP-1和Napsagatran处理的兔中,掺入的血栓中的放射性分别从基线增加73±13,67±22和32±10％。统计分析证实安慰剂和AP-1处理的兔子中的血栓生长没有差异。相反,Napsagatran减少125I-纤维蛋白原的掺入与安慰剂组有统计学差异(P<0.01)[3]。
激酶实验：预加载12孔板中的肝细胞直至达到最大细胞内浓度。在最大细胞内浓度下测量化合物外排使得在稳定状态下流出。预加载时间和化合物浓度由中试实验中测量的摄取数据决定（地高辛，10μM持续15分钟;非索非那定，1μM持续30分钟;Napsagatran，10μM持续30分钟;和瑞舒伐他汀，1μM持续15分钟）。预加载后，将孔在含有10mMHEPES（GIBCO）pH7.4（KHL）的37℃Krebs-Henseleit缓冲液中洗涤三次，以确保孔不含剩余化合物。通过向每个孔中添加300μLKHL（37℃）开始流出实验。洗涤后立即裂解细胞以确定实验开始时的初始细胞内浓度。使用0.5μM抑制剂Elacridar和FumitremorginC（FTC）[2]测定ABC-外排转运蛋白活性对测量的外排的贡献。
动物实验：兔子[3]通过推注注射然后输注125I-人纤维蛋白原来启动实验。在输注30分钟内增加示踪剂摄取超过30％的背景值表明血栓生长开始，因此，计数设置为零，兔子接受Napsagatran特异性凝血酶抑制剂（连续10μg/kg/min）iv输注）或每小时一次的单克隆抗RabbitsTF抗体AP-1（600μg/kg）的重复静脉推注。安慰剂处理的兔子（对照组）接受以1mL/kg输注的盐水或4只不相关的IgG兔子mAb的boli。
参考文献：
[1].PraticoD,etal.InteractionofathrombininhibitorandaplateletGPIIb/IIIaantagonistinvivo:evidencethatthrombinmediatesplateletaggregationandsubsequentthromboxaneA2formationduringcoronarythrombolysis.JPharmacolExpTher.1997Jun;281(3):1178-85.
[2].LundquistP,etal.Predictionofinvivoratbiliarydrugclearancefromaninvitrohepatocyteeffluxmodel.DrugMetabDispos.2014Mar;42(3):459-68.
[3].HimberJ,etal.Inhibitionoftissuefactorlimitsthegrowthofvenousthrombusintherabbit.JThrombHaemost.2003May;1(5):889-95.
Napsagatran水合物物理化学性质
分子式：C26H36N6O7S
分子量：576.66500
精确质量：576.23700
PSA：203.60000
LogP：3.21030
Napsagatran水合物英文别名
：Napsagatranhydrate
：Glycine,N-[[(3S)-1-(aminoiminomethyl)-3-piperidinyl]methyl]-N2-(2-naphthalenylsulfonyl)-L-asparaginyl-N-cyclopropyl-,hydrate(1:1)
：N-{[(3S)-1-Carbamimidoyl-3-piperidinyl]methyl}-N2-(2-naphthylsulfonyl)-L-asparaginyl-N-cyclopropylglycinehydrate(1:1)
：N4-(((3S)-1-(Amino(imino)methyl)-3-piperidinyl)methyl)-N2-(2-naphthylsulfonyl)-L-asparaginyl-N-cyclopropylglycineMonohydrate
：Ro46-6240/010
Napsagatran水合物重点介绍
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Napsagatran水合物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
