CAY10746
CAY10746
常用名：CAY10746
CAS号：2247240-76-0
英文名：CAY10746
中文别名：N/A
CAY10746名称
英文名：CAY10746
英文别名：更多
CAY10746生物活性
描述：CAY10746是一种选择性Rho激酶(ROCK)抑制剂。CAY10746对ROCKI、ROCKII具有抑制活性,IC50值分别为0.014μM和0.003μM。CAY10746可用于糖尿病视网膜病变(DR)的研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>岩石研究领域>>代谢疾病信号通路>>干细胞及Wnt通路>>岩石信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>岩石
靶点：
IC50:0.014μM(ROCKI);0.003μM(ROCKII)[1]
体外研究：CAY10746(化合物12j)对岩石I、岩石II具有抑制活性,国际50值分别为0.014微米和0.003μM[1]CAY10746(0.1、1和10μM0.25、1、2和4小时)抑制SH-sy5年细胞中的岩石激酶活性[1]。CAY10746(1μM；24小时、36小时)在体外抑制内皮细胞迁移[1]。CAY10746(1μM；5天)保护视网膜神经元免受高葡萄糖诱导的氧化应激和细胞凋亡介导的细胞死亡[1]。CAY10746(1μM；5天)抑制穆勒细胞的不当增殖并促进在高糖微环境中培养的视网膜外植体中的血管退化[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：SH-SY5Y细胞浓度：0.1、1和10μM；10μM孵育时间：2h；0.25、1、2和4小时结果：抑制MYPT1的磷酸化,但不影响剂量依赖性和时间依赖性的MYPT1表达。细胞增殖测定[1]细胞系：SH-SY5Y细胞浓度：1μM培养时间：5天结果：显著保护细胞免于死亡。细胞迁移试验[1]细胞系：HUVEC细胞浓度：1μM孵育时间：24小时、36小时结果：显著减少迁移细胞数量,并显著降低24小时和36小时的伤口愈合率。
参考文献：
[1].LanyingZhao,etal.Discoveryof4H-Chromen-4-oneDerivativesasaNewClassofSelectiveRhoKinase(ROCK)Inhibitors,whichShowedPotentActivityinexVivoDiabeticRetinopathyModels.JMedChem.2019Dec12;62(23):10691-10710.
CAY10746物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：664.2±55.0°Cat760mmHg
分子式：C26H23N3O5
分子量：457.478
闪点：355.5±31.5°C
精确质量：457.163757
LogP：3.26
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.697
CAY10746英文别名
：CAY10746
：Benzamide,4-(dimethylamino)-N-[3-[[2-[(4-oxo-4H-1-benzopyran-7-yl)oxy]acetyl]amino]phenyl]-
：4-(Dimethylamino)-N-[3-({[(4-oxo-4H-chromen-7-yl)oxy]acetyl}amino)phenyl]benzamide
CAY10746重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
CAY10746
CAY10746
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
