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(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸 4-硝基氧丁基酯

(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸 4-硝基氧丁基酯

(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸 4-硝基氧丁基酯

常用名:(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸 4-硝基氧丁基酯

CAS号:163133-43-5

英文名:Naproxcinod

中文别名:(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸4-硝基氧丁基酯

名称

中文名:萘普西诺
英文名:naproxcinod
中文别名:(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸4-硝基氧丁基酯
英文别名:更多

生物活性

描述:萘普西诺(硝基丙嗪)是第一类抑制环氧合酶(COX)的一氧化氮供体(CINODs)。萘普西诺具有镇痛和抗炎作用,可用于骨关节炎和炎症的研究[1][2][3]。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
体外研究:萘普西诺(1-30μM;15分钟)浓度依赖性地将cGMP水平提高至基础水平的27倍[1]。萘普西诺(1-100μM;8h)浓度依赖性地增加内皮细胞中的HO-1mRNA[2]。WesternBlot分析[2]细胞株:内皮细胞和胃粘膜细胞株浓度:30-1000μM培养时间:8小时和24小时结果:内皮细胞与胃粘膜细胞中HO-1蛋白水平增加,内皮细胞中HO-1mRNA水平增加。
体内研究:在DMD小鼠模型中,萘普西诺(0-41mg/kg;每天一次,持续42周)的平均体重(7.3%)明显高于溶媒组,并改善了骨骼和心脏疾病表型[3]。动物模型:杜氏肌营养不良症(DMD)C57BL/10小鼠[3]剂量:0、10、21和41mg/kg给药:口服;0-41mg/kg,每日一次,持续42周。结果:显著改善组分缩短和射血分数,减少体内炎症。
参考文献:

[1].BerndtG,etal.AcommonpathwayofnitricoxidereleasefromAZD3582andglyceryltrinitrate.EurJPharmSci.2004Feb;21(2-3):331-5.

[2].BerndtG,etal.AZD3582increaseshemeoxygenase-1expressionandantioxidantactivityinvascularendothelialandgastricmucosalcells.EurJPharmSci.2005Jun;25(2-3):229-35.

[3].UaesoontrachoonK,etal.Long-termtreatmentwithnaproxcinodsignificantlyimprovesskeletalandcardiacdiseasephenotypeinthemdxmousemodelofdystrophy.HumMolGenet.2014Jun15;23(12):3239-49.

物理化学性质

密度:1.213
沸点:489.475ºCat760mmHg
分子式:C18H21NO6
分子量:347.36200
闪点:193.208ºC
精确质量:347.13700
PSA:90.58000
LogP:4.00680

合成线路

英文别名

:Naproxcinod
:2-(S)-(6-methoxy-2-naphthyl)-propanoicacid4-nitroxybutylester
:HCT-3012
:2-(S)-(6-methoxy-2-naphthyl)-propanoicacidnitrooxybutylester
:4-nitrooxybutyl(2S)-2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propanoate
:Nitronaproxen
:2-(S)-(6-methoxy-2-naphthyl)propanoicacid4-(nitrooxy)butylester
:AZD-3582
:(S)-2-(6-methoxy-2-naphthyl)propionicacid4-nitrooxybutylester
:naproxen-n-butylnitrate

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

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(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸 4-硝基氧丁基酯

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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