Jatrorrhizine hydroxide
Jatrorrhizine hydroxide
常用名：Jatrorrhizine hydroxide
CAS号：483-43-2
英文名：Jatrorrhizinehydroxide
中文别名：N/A
Jatrorrhizinehydroxide名称
中文名：Dibenzo[a,g]quinolizinium,5,6-dihydro-3-hydroxy-2,9,10-trimethoxy-,hydroxide(9CI)
英文名：Jatrorrhizinehydroxide
Jatrorrhizinehydroxide生物活性
描述：Jatrorrhizine hydroxide是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶(AChE)(IC50=872nM)的抑制剂,是对BuChE的选择性为115倍。Jatrorrhizine hydroxide通过抑制uptake-2transporter的活性减少血清素(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的摄取。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>疼痛信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
IC50:872nM(AChE)[1]
体外研究：药根碱具有抗疟原虫和抗阿米巴活性,对恶性疟原虫和溶组织埃希菌的IC50值分别为3.15和82.7µM[1]。hOCT2(有机阳离子转运体2)、hOCT3和PMAT(质膜单胺类转运体)能够在大脑中运输单胺类神经递质[3]。药根碱对hOCT2-、hOCT3-和PMAT转染细胞摄取5-HT和NE的抑制作用与药根碱相似。药根碱强烈抑制PMAT介导的MPP+摄取,IC50值为1.05μM,减少hOCT2、hOCT3和hPMAT介导的5-HT和NE摄取,IC50值为0.1-1μM(对于OCT2和OCT3)和1-10μM(对于PMAT)[3]。释放到突触间隙的神经递质的清除由两个不同的过程来定义。摄取-1是目前应用的抗抑郁药的共同靶点,由5-羟色胺转运体(SERT)组成,SERT具有很高的亲和力,但摄取[3H]5-HT的能力较低。摄取-2转运蛋白是单胺清除中的一个重要的辅助调节系统,被认为是一个“网络”,具有低亲和力,但在脑片中摄取[3H]5-HT的能力很高。药根碱显著抑制25μM和50μM突触体5-HT和NE的摄取[3]。
体内研究：药根碱(腹腔注射；5、10、20mg/kg)可显著缩短尾吊试验(TST)中与载体对照组相比的静止时间[2]。动物模型：雄性ICR白化小鼠[2]剂量：5、10、20mg/kg给药：腹腔注射；5、10、20mg/kg结果：悬尾实验固定时间缩短。
参考文献：
[1].SunS,etal.Jatrorrhizinereduces5-HTandNEuptakeviainhibitionofuptake-2transportersandproducesantidepressant-likeactioninmice.Xenobiotica.2019Oct;49(10):1237-1243.
[2].XiaofeiJiang,etal.SynthesisandBiologicalEvaluationofNovelJatrorrhizineDerivativeswithAminoGroupsLinkedatthe3-PositionasInhibitorsofAcetylcholinesterase.ResearchArticleVolume2017
[3].CWWright,etal.Invitroantiplasmodial,antiamoebic,andcytotoxicactivitiesofsomemonomericisoquinolinealkaloids.JNatProd.2000Dec;63(12):1638-40.
Jatrorrhizinehydroxide物理化学性质
分子式：C20H21NO5
分子量：355.38
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Jatrorrhizine hydroxide重点介绍
【Jatrorrhizine hydroxide】凯途网Jatrorrhizine hydroxideCAS号：483-43-2，Jatrorrhizine hydroxideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Jatrorrhizine hydroxide。
细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Jatrorrhizinehydroxide
Jatrorrhizine hydroxide
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
