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塔妥珠单抗

塔妥珠单抗

塔妥珠单抗

常用名:塔妥珠单抗

CAS号:1826831-79-1

英文名:Talacotuzumab

中文别名:N/A

塔妥珠单抗名称

中文名:塔妥珠单抗
英文名:Talacotuzumab

塔妥珠单抗生物活性

描述:Talacotuzumab(JNJ56022473;CSL362)是一种IgG1型完全人源化的CD123中和单克隆抗体,含有修饰的Fc结构。塔拉科妥单抗对CD123、CD32b/c、CD16-158F和CD16-158V的KDs分别为0.43nM、188nM、46nM和16.8nM。Talacotuzumab抑制IL-3与CD123的结合,拮抗靶细胞中的IL-3信号传导。Talacotuzumab突变了Fc区,以增加对CD16(FcγRIIIa)的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)。Talacotuzumab在急性髓系白血病(AML)异种移植小鼠模型[1][2][3][4]中非常有效地体内减少白血病细胞生长。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关
体外研究:塔妥珠单抗(JNJ56022473;CSL362)强烈介导TF-1型细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC),IC50为5ng/ml(33pM)[1]塔妥珠单抗(1μg/ml;预处理24小时)抑制系统性红斑狼疮供体和健康供体浆细胞样树突状细胞和嗜碱性粒细胞中第7层刺激(咪喹莫特;HY-B0180;0.5μM;6.天)和第9层刺激(CpGC;0.5μM;6天)干扰素-α的产生,而TLR4型刺激(LPS;HY-D1056;10μg/ml)的产生没有显着减少。塔拉科妥单抗通过耗尽浆细胞样树突状细胞(pDC)来抑制第7层和第9层诱导的浆母细胞扩增和增殖[2]。
体内研究:塔妥珠单抗(JNJ56022473;CSL362;300μg;腹腔注射;每周三次持续5.周)与同种型对照相比,在急性髓性白血病小鼠异种移植物中导致肿瘤生长显着延迟[1]。塔妥珠单抗(1、10、30mg/kg;皮下注射;单次注射)在幼稚食蟹猴中以1、10、30mg/kg的剂量在48小时时的最大血清浓度分别为12、190和380μg/ml[2]塔妥珠单抗3.周可显着减少血液、脾脏和肝脏中氨-5、-16和-17的植入,但仅对雌性OD/SCD小鼠骨髓中的氨-17显着有效[3]。动物模型:非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷小鼠静脉注射AML异种移植细胞(AML-5)[1]剂量:300μg给药:IP;结果:与同种型对照相比,肿瘤生长明显延迟。
参考文献:

[1].SJBusfield,etal.Targetingofacutemyeloidleukemiainvitroandinvivowithananti-CD123mAbengineeredforoptimalADCC.Leukemia.2014Nov;28(11):2213-21.

[2].ShereenOon,etal.Acytotoxicanti-IL-3Rαantibodytargetskeycellsandcytokinesimplicatedinsystemiclupuserythematosus.JCIInsight.2016May5;1(6):e86131.

[3].ErwinMLee,etal.EfficacyofanFc-modifiedanti-CD123antibody(CSL362)combinedwithchemotherapyinxenograftmodelsofacutemyelogenousleukemiainimmunodeficientmice.Haematologica.2015Jul;100(7):914-26.

[4].LHXie,etal.CD123targetvalidationandpreclinicalevaluationofADCCactivityofanti-CD123antibodyCSL362incombinationwithNKsfromAMLpatientsinremission.BloodCancerJ.2017Jun2;7(6):e567.

塔妥珠单抗物理化学性质

:暂时没有任何物化性质资料

塔妥珠单抗重点介绍

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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。

DaTuoZhuChanKang

塔妥珠單抗

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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