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Vinflunine ditartrate

Vinflunine ditartrate

Vinflunine ditartrate

常用名:Vinflunine ditartrate

CAS号:194468-36-5

英文名:BMS 710485

中文别名:N/A

Vinflunineditartrate名称

中文名:酒石酸长春氟宁
英文名:Vinflunineditartrate
英文别名:更多

Vinflunineditartrate生物活性

描述:Vinflunineditartrate是一种长春花生物碱家族的氟化微管抑制剂。Vinflunineditartrate具有抗血管生成,破坏血管和抗转移的活性。Vinflunineditartrate可用于尿路上皮移行细胞癌,非小细胞肺癌和乳腺癌的研究。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
靶点:

microtubule[1]

体外研究:长春花碱(0.01-10μM;45分钟)诱导内皮细胞形状迅速改变:细胞收缩并呈现圆形形态[2]。长春花碱(0.01-10μM;1h)破坏新形成的毛细血管样结构[2]。长春花碱(0.01-10μM;1h)抑制内皮细胞运动,IC50为0.71μM[2]。长春花碱(0.001-10μM;1-72小时)在体外抑制内皮细胞增殖[2]。
体内研究:长春花碱(0.08-20mg/kg;静脉注射)可减少人LS174T结肠癌细胞实验性肝转移的数量[2]。长春花碱(0.63-5mg/kg;在基质凝胶植入前和植入后2天静脉注射)以剂量依赖性方式抑制bFGF诱导的小鼠血管生成反应[2]。动物模型:雌性裸鼠(BALB/c/Ola/Hsd-nu)植入LS174T细胞[2]剂量:0.08、0.16、1.25、5、10、20mg/kg给药:肿瘤细胞植入后第4、7、11、14、18、21天静脉注射结果:诱导肝表面转移灶数量呈剂量依赖性减少,耐受性良好。
参考文献:

[1].BennounaJ,et,al.Vinflunine:anewmicrotubuleinhibitoragent.ClinCancerRes.2008Mar15;14(6):1625-32.

[2].KruczynskiA,et,al.Anti-angiogenic,vascular-disruptingandanti-metastaticactivitiesofvinflunine,thelatestvincaalkaloidinclinicaldevelopment.EurJCancer.2006Nov;42(16):2821-32.

Vinflunineditartrate物理化学性质

分子式:C53H66F2N4O20
分子量:1117.103
精确质量:1116.423828

Vinflunineditartrate英文别名

:Vinflunineditartrate
:Javlor
:(2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinicacid-methyl(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S,14S,16R)-16-(1,1-difluoroethyl)-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.03,11.04,9]octadeca-3(11),4,6,8-tetraen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate(2:1)
:Aspidospermidine-3-carboxylicacid,4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(4R,6S,8S)-4-(1,1-difluoroethyl)-1,3,4,5,6,7,8,9-octahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16;-methoxy-1-methyl-,methylester,(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-,compd.with(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioicacid(1:2)

Vinflunine ditartrate重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。

Vinflunineditartrate

Vinflunine ditartrate

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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