甲氧苄啶盐酸盐
甲氧苄啶盐酸盐
常用名：甲氧苄啶盐酸盐
CAS号：60834-30-2
英文名：5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine hydrochloride
中文别名：N/A
甲氧苄啶盐酸盐名称
英文名：5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine,hydrochloride
英文别名：更多
甲氧苄啶盐酸盐生物活性
描述：盐酸甲氧苄啶是一种抑菌抗生素和口服活性二氢叶酸还原酶抑制剂。盐酸甲氧苄氨嘧啶对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有活性。盐酸甲氧苄啶在研究尿路感染、志贺氏菌病和肺孢子虫肺炎方面具有潜力。盐酸甲氧苄啶与锌合用可抑制禽流感病毒在鸡胚中的感染[1][2][3][4]。
相关类别：信号通路>>抗感染>>流感病毒研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>叶酸信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
Dihydrofolatereductase,Bacteria[1]InfluenzaAvirus[4]
体外研究：甲氧苄啶通过抑制二氢叶酸酶还原酶(DHFR)的活性来中断叶酸代谢,该酶可将二氢叶酸酯还原为四氢叶酸(THF)[1]。甲氧苄啶(3μg/mL；1h)在大肠杆菌细胞中诱导蛋白质聚集和主要热休克蛋白(Hsps),这表明硫酸甲氧苄胺的存在导致蛋白质错误折叠[1]。甲氧苄啶(1.5-3μg/mL；1h)可在暴露于叶酸和热应激的大肠杆菌细胞中诱导DnaK、DnaJ、GroEL、ClpB和IbpA/BHsps[1]。
体内研究：甲氧苄啶(10mg/kg；静脉注射；每12小时一次；3d)对感染小鼠的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌和脑膜炎奈瑟菌具有抗菌活性[2]。甲氧苄啶可与硫代麦芽糖(TM-TMP)连接,并在完整血清中显示稳定性,半衰期约为1小时,对大肠杆菌的MIC值约为1μM[2]。甲氧苄啶(10mg/mL；0.5mL；注射甲氧苄胺锌联合悬浮液)降低病毒滴度,提高鸡胚存活率[4]。动物模型：雌性C3H/HeOuJ小鼠(在3%异氟烷下经尿道感染含有1-2×107CFU大肠杆菌的50μL悬浮液)[2]剂量：10mg/kg给药：静脉注射。；每12小时一次；结果：感染小鼠的CD50s分别为150mg/kg、335mg/kg、27.5mg/kg和8.4mg/kg,对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌和脑膜炎奈瑟菌具有抗菌活性。动物模型：受精卵(第8天将H3N2病毒注入羊膜和尿囊腔)[4]剂量：10mg/mL；0.5mL给药：将甲氧苄啶锌联合混悬液注入气囊；结果：降低病毒滴度,提高鸡胚存活率。存活率在0.18(锌/甲氧苄啶)左右达到峰值。
参考文献：
[1].Laskowska,E.,etal.,TrimethopriminducesheatshockproteinsandproteinaggregationinE.colicells.CurrMicrobiol,2003.47(4):p.286-9.
[2].Brogden,R.N.,etal.,Trimethoprim:areviewofitsantibacterialactivity,pharmacokineticsandtherapeuticuseinurinarytractinfections.Drugs,1982.23(6):p.405-30.
[3].XiaojianWang,etal.ATrimethoprimConjugateofThiomaltoseHasEnhancedAntibacterialEfficacyInVivo.BioconjugChem.2018May16;29(5):1729-1735.\
[4].ElHabbalMH.CombinationtherapyofzincandtrimethopriminhibitsinfectionofinfluenzaAvirusinchickembryo.VirolJ.2021Jun3;18(1):113.
甲氧苄啶盐酸盐物理化学性质
沸点：526ºCat760mmHg
分子式：C14H19ClN4O3
分子量：326.77900
闪点：271.9ºC
精确质量：326.11500
PSA：106.97000
LogP：1.91980
甲氧苄啶盐酸盐英文别名
：Trimplex
：UNII-9XE000OU9B
：TrimethoprimHCl
：9XE000OU9B
：5-((3,4,5-Trimethoxyphenyl)methyl)pyrimidine-2,4-diaminehydrochloride
：Trimplex200
甲氧苄啶盐酸盐重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
