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氟甲喹羟哌啶

氟甲喹羟哌啶

氟甲喹羟哌啶

常用名:氟甲喹羟哌啶

CAS号:53230-10-7

英文名:MEFLOQUINE

中文别名:氟甲喹羟哌啶

氟甲喹羟哌啶名称

中文名:甲氟喹
英文名:mefloquine
中文别名:氟甲喹羟哌啶
英文别名:更多

氟甲喹羟哌啶生物活性

描述:甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。
相关类别:研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>ROS信号通路>>抗感染>>SARS冠状病毒信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病信号通路>>跨膜转运>>钾通道
体外研究:甲氟喹选择性抑制前列腺癌(PCa)细胞生长,IC50约为10μM。甲氟喹还诱导线粒体膜电位(MMP)超极化,以及活性氧生成[2]。甲氟喹(10μM)介导的活性氧同时下调PC3细胞中Akt磷酸化并激活ERK、JNK和AMPK信号[2]。甲氟喹在VeroE6/TMPRSS2和Calu-3细胞中的抗SARS-CoV-2活性高于羟基氯喹,其IC50为1.28μM,IC90为2.31μM,而IC99为4.39μM。甲氟喹在病毒附着到靶细胞后抑制病毒进入[3]。
体内研究:甲氟喹(5毫克/千克;每日一次;14天)逆转下椎体松质骨体积和骨形成;并且对老年小鼠的皮质骨体积、厚度和惯性矩有适度影响[4]。
参考文献:

[1].KangJ,etal.InteractionsoftheantimalarialdrugmefloquinewiththehumancardiacpotassiumchannelsKvLQT1/minKandHERG.JPharmacolExpTher.2001Oct;299(1):290-6.

[2].YanKH,etal.MefloquineexertsanticanceractivityinprostatecancercellsviaROS-mediatedmodulationofAkt,ERK,JNKandAMPKsignaling.OncolLett.2013May;5(5):1541-1545.

[3].KahoShionoya,etal.Mefloquine,aPotentAnti-severeAcuteRespiratorySyndrome-RelatedCoronavirus2(SARS-CoV-2)DrugasanEntryInhibitorinvitro.FrontMicrobiol.2021Apr30;12:651403.

[4].RafaelPacheco-Costa,etal.Reversaloflossofbonemassinoldmicetreatedwithmefloquine.Bone.2018Sep;114:22-31.

氟甲喹羟哌啶物理化学性质

密度:1.383g/cm3
沸点:415.7ºCat760mmHg
熔点:242-244ºC
分子式:C17H16F6N2O
分子量:378.31200
闪点:205.2ºC
精确质量:378.11700
PSA:45.15000
LogP:4.77670
折射率:1.519
储存条件:Refrigerator,UnderInertAtmosphere

氟甲喹羟哌啶毒性和生态

氟甲喹羟哌啶毒性英文版

氟甲喹羟哌啶英文别名

:Pachycarpidine
:OXYMATRINE
:Kurainone
:matrine,1-oxide
:matrinen-oxide
:Oxymatrinestd.

氟甲喹羟哌啶重点介绍

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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。

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氟甲喹羥哌啶

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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