GSK547
GSK547
常用名：GSK547
CAS号：2226735-55-1
英文名：GSK547
中文别名：N/A
GSK547名称
中文名：GSK547
英文名：GSK547
GSK547生物活性
描述：GSK547是一种高效的选择性RIP1抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>RIP激酶
靶点：
RIP1[1]
体外研究：GSK547(0.1-100000nM;24小时)用不同剂量的重组TNFα和zVAD预处理L929细胞30分钟,然后在24小时后诱导细胞死亡,IC50为32nM[1]。GSK547上调骨髓来源的巨噬细胞(BMDM)中的STAT1信号传导[1]。细胞活力测定[1]细胞系：L929细胞(小鼠L细胞NCTC929)浓度：0.1nM;10nM;1000nM;100000nM孵育时间：24小时结果：与TNFα和zVAD共同处理后,L929细胞的活力降低,IC50为32nM。蛋白质印迹分析[1]细胞系：骨髓来源的巨噬细胞(BMDM)浓度：孵育时间：30分钟结果：BMDM中上调的STAT1信号传导。
体内研究：GSK547(GSK’547;RIP1i)在体内稳定靶向RIP1。RIP1抑制导致胰腺癌中的免疫原性巨噬细胞分化,导致胰腺导管腺癌(PDA)的适应性免疫激活和肿瘤保护[1]。与用对照或Nec-1治疗的小鼠相比,GSK547(100mg/kg/天;通过基于食物的给药喂养;15-50天)减少肿瘤负荷并延长存活[1]。动物模型：野生型(WT)小鼠原位植入Pdx1Cre;KrasG12D;Trp53R172H(KPC)来源的肿瘤细胞[1]剂量：~100mg/kg给药方式：通过基于食物的剂量给药,每日15-50天结果：减少肿瘤负担和延长生存期。
参考文献：
[1].WangW,etal.RIP1KinaseDrivesMacrophage-MediatedAdaptiveImmuneToleranceinPancreaticCancer.CancerCell.2018Nov12;34(5):757-774.e7.
GSK547物理化学性质
分子式：C20H18F2N6O
分子量：396.39
储存条件：-20°C，密闭，干燥
GSK547重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
GSK547
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
