Fasitibant chloride
Fasitibant chloride
常用名：Fasitibant chloride
CAS号：1157852-02-2
英文名：Fasitibant chloride
中文别名：N/A
Fasitibantchloride名称
英文名：[(4S)-4-amino-5-[4-[4-[[2,4-dichloro-3-[(2,4-dimethylquinolin-8-yl)oxymethyl]phenyl]sulfonylamino]oxane-4-carbonyl]piperazin-1-yl]-5-oxopentyl]-trimethylazanium
英文别名：更多
Fasitibantchloride生物活性
描述：Fasitibantchloride(MEN16132freebase)是一种有效的,选择性的非肽缓激肽B2受体(B2R)拮抗剂。Fasitibantchloride在角叉菜胶诱发的关节炎大鼠模型中可减轻关节疼痛并减轻关节水肿。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>缓激肽受体
靶点：
B2R[1][2]
体外研究：法西替班氯化物(MEN16132游离碱；1µM；BK前30分钟预处理)使FGF-2表达持续降低(BK诱导),并降低BK诱导的FGFR-1磷酸化[2]。除HUVEC中的AKT外,Fasitibantchloride抑制FRSα,ERK1/2,STAT3(BK诱导；1μM；15分钟)的磷酸化。细胞活力测定[2]细胞系：人脐静脉内皮细胞(HUVEC)浓度：1µM孵育时间：缓激肽前30分钟预处理(BK；1μM；24h)结果：FGF-2表达持续降低(BK诱导),BK诱导的FGFR-1磷酸化降低(不影响FGFR-2活性)。
体内研究：氯化法司他班(MEN16132游离碱；每膝100µg；膝关节注射；λ-卡拉胶前30分钟)可抑制角叉菜胶引起的关节疼痛和膝关节水肿[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠,体重250-300g[1]剂量：100µg/膝给药：膝内注射；λ-卡拉胶前30min结果：对角叉菜胶引起的关节疼痛和膝关节水肿抑制约40-45%。滑膜中性粒细胞浸润减少约60%,前列腺素释放减少约30%。
参考文献：
[1].ClaudioValenti,etal.FasitibantChloride,aKininB₂ReceptorAntagonist,andDexamethasoneInteracttoInhibitCarrageenan-InducedInflammatoryArthritisinRats.BrJPharmacol.2012Jun;166(4):1403-10.
[2].ErikaTerzuoli,etal.BradykininB2ReceptorContributestoInflammatoryResponsesinHumanEndothelialCellsbytheTransactivationoftheFibroblastGrowthFactorReceptorFGFR-1.IntJMolSci.2018Sep6;19(9):2638.
[3].PaolaCucchi,etal.MEN16132,aNovelPotentandSelectiveNonpeptideAntagonistfortheHumanBradykininB2Receptor.InVitroPharmacologyandMolecularCharacterization.EurJPharmacol.2005Dec28;528(1-3):7-16.
Fasitibantchloride物理化学性质
分子式：C36H49Cl3N6O6S
分子量：764.78200
精确质量：763.28100
PSA：152.54000
LogP：6.09720
Fasitibantchloride英文别名
：Fasitibantchloride
：UNII-0WL827Z7AE
：Fasitibant
：UNII-7J764K70IG
Fasitibant chloride重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
Fasitibantchloride
Fasitibant chloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
