亚美克松
亚美克松
常用名：亚美克松
CAS号：59643-91-3
英文名：Imexon
中文别名：4-亚氨基-1,3-二氮杂双环[3.1.0]己-2-酮|伊美克
亚美克松名称
中文名：亚美克松
英文名：2-amino-3,5-diazabicyclo[3.1.0]hex-2-en-4-one
中文别名：4-亚氨基-1,3-二氮杂双环[3.1.0]己-2-酮|伊美克
英文别名：更多
亚美克松生物活性
描述：Imexon是一种氮杂环丙烷类化合物,具有抗癌的功效。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
体外研究：Imexon在ER中诱导氧化应激,激活ER应激反应。Imexon没有显着改变eIF2B5的水平,但是eIF2alpha磷酸化的剂量依赖性增加,以及MiaPaCa-2,Panc-1和BxPC3细胞中GTP交换蛋白eIF2B2水平的增加[1]。Imexon在人A375黑素瘤细胞中诱导单链断裂,但与对照相比,每种药物仅在最高浓度下显着。Imexon加DTIC细胞毒性是添加剂[2]。Imexon显示对MiaPaCa-2,Panc-1和BxPC3的抑制活性,IC50分别为275.5±54.2,147.4±4.7和355.7±114.7μM[3]。
体内研究：Imexon与DTIC组合导致非肿瘤小鼠的血浆imexon峰值水平增加。两种药物的组合使血浆imexonAUC增加22％(p=0.026)。Imexon(100mg/kg/天,iv)治疗可降低携带人A375黑素瘤肿瘤的SCID小鼠的体重,但肿瘤生长无显着差异[2]。与GEM组合的Imexon(100mg/kg)显示SCID小鼠中Panc-1肿瘤生长的协同抑制。
细胞实验：通过代谢活性细胞将刃天青转化为试卤灵来计算siRNA筛选实验的细胞存活率，得到荧光产物。使用甲基-噻唑基-二苯基-四唑溴化物（MTT）测定法进行eIF2b沉默的验证性生长抑制测定。与未处理的细胞相比，细胞生长抑制数据表示为存活百分比。IC50定义为产生50％生长抑制所需的药物浓度。
动物实验：在25-30g雄性SCID小鼠（n=8/组）中评估组合对体内肿瘤生长的影响。小鼠皮下接受5×106个A375细胞，并在第30天配对，此时平均肿瘤负荷约为100mm3。第二天开始治疗，如下：（i）盐水载体对照;（ii）80毫克/千克/天DTIC;（iii）100毫克/千克/天的imexon;（iv）两种药物的剂量相同。药物连续施用（ip）连续9天，并且在DTIC结合前15分钟施用imexon。每3-4天测量肿瘤负荷和体重。肿瘤负荷（mm3）计算为（长度×宽度2）/2。
参考文献：
[1].ShevelevaEV,etal.Imexoninducesanoxidativeendoplasmicreticulumstressresponseinpancreaticcancercells.MolCancerRes.2012Mar;10(3):392-400.
[2].SamulitisBK,etal.Interactionofdacarbazineandimexon,invitroandinvivo,inhumanA375melanomacells.AnticancerRes.2011Sep;31(9):2781-5.
[3].RomanNO,etal.Imexonenhancesgemcitabinecytotoxicitybyinhibitionofribonucleotidereductase.CancerChemotherPharmacol.2011Jan;67(1):183-92.
亚美克松物理化学性质
密度：2.26g/cm3
沸点：231.6ºCat760mmHg
分子式：C4H5N3O
分子量：111.10200
精确质量：111.04300
PSA：55.96000
折射率：2.069
储存条件：2-8℃
亚美克松安全信息
海关编码：2933990090
亚美克松海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
亚美克松英文别名
：Imexonum[INN-Latin]
：Imexon
：4-Imino-1,3-diazabicyclo(3.1.0)hexan-2-one
：4-amino-1,3-diaza-bicyclo[3.1.0]hex-3-en-2-one
：EINECS261-838-2
：(5RS)-4-amino-1,3-diazabicyclo[3.1.0]hex-3-en-2-one
：1,3diaza4imino2oxobicyclo[3.1.0]hexane
亚美克松重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
