Istaroxime盐酸盐
Istaroxime盐酸盐
常用名：Istaroxime盐酸盐
CAS号：374559-48-5
英文名：Istaroxime (hydrochloride)
中文别名：N/A
Istaroxime盐酸盐名称
中文名：Istaroxime盐酸盐
英文名：(5S,8R,9S,10R,13S,14S)-3-(2-aminoethoxyimino)-10,13-dimethyl-1,2,4,5,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthrene-6,17-dione,hydrochloride
英文别名：更多
Istaroxime盐酸盐生物活性
描述：Istaroximehydrochloride是一种有效的Na+,K+-ATPase抑制剂,IC50为0.11μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>Na+/K+ATP酶研究领域>>心血管疾病
靶点：
IC50:0.11μM(Na+,K+-ATPase)[1]
体外研究：盐酸Istaroxime通过抑制Na+,K+-ATPase作为正性肌力作用化合物[2]。Istaroxime(PST2744)抑制狗肾的Na+/K+-ATP酶活性,IC50值为0.43±0.15μM。在豚鼠肾脏制剂中抑制Na+/K+-ATPase活性对PST2744产生8.5μM的效力[3]。
体内研究：Istaroxime(PST2744)在整个输注过程中诱导+dP/dtmax逐渐增加,累积剂量为1.89±0.37mg/kg时达到80％(ED80),剂量(EDmax)为4.88时峰值为140±3.5％±0.6mg/kg[3]。
激酶实验：将狗或豚鼠肾外髓质用Polytron在250mM蔗糖和30mM组氨酸中匀浆，pH7.2。将匀浆在4℃下以6,000g离心15分钟，并在20℃下用SDS将上清液以48,000g离心30分钟，然后分层到不连续的蔗糖密度梯度（10,15和29％）上并在37℃下离心。在4°C下60,000rpm，115分钟。将沉淀重悬于25mM咪唑和1mMEDTA，pH7.5中。测量蛋白质含量。在从[32P]ATP释放32P后测量Na+/K+-ATP酶活性。将增加浓度的化合物与纯化的酶在37℃下在120μL含有140mMNaCl，3mMMgCl2,50mMHEPES-Tris和3mMATP，pH7.5的最终体积培养基中预孵育10分钟。预孵育后，加入10μL含有10mMKCl和20nCi[32P]ATP（0.5-3Ci/mmol）的温育溶液，反应在37℃下进行15分钟，然后通过酸化停止。30％（v/v）高氯酸。通过用活性炭离心分离32P，并通过液体闪烁计数测量放射性。抑制活性表示为在不存在标准化合物的情况下进行的对照样品的百分比。IC50通过拟合非线性回归曲线计算质量作用平衡[3]。
动物实验：猪[3]使用雄性豚鼠（350-450g）。在开始运动前10分钟和20分钟通过静脉推注给予Istaroxime（300μg/kg）或地高辛（75μg/kg），并与载体比较。通过计算机化采集系统记录以下变量，HR，ECG，LVP和主动脉压，计算左心室压力变化率。从实时数字化记录中分析数据。在化合物给药之前获得对照值。
参考文献：
[1].GobbiniM,etal.Novelanaloguesofistaroxime,apotentinhibitorofNa+,K+-ATPase:synthesisandstructure-activityrelationship.JMedChem.2008Aug14;51(15):4601-8.
[2].GobbiniM,etal.NovelanaloguesofIstaroxime,apotentinhibitorofNa(+),K(+)-ATPase:Synthesis,structure-activityrelationshipand3D-quantitativestructure-activityrelationshipofderivativesatposition6ontheandrostanescaffold.BioorgMedCh
[3].MichelettiR,etal.Pharmacologicalprofileofthenovelinotropicagent(E,Z)-3-((2-aminoethoxy)imino)androstane-6,17-dionehydrochloride(PST2744).JPharmacolExpTher.2002Nov;303(2):592-600.
Istaroxime盐酸盐物理化学性质
分子式：C21H33ClN2O3
分子量：396.95100
精确质量：396.21800
PSA：81.75000
LogP：4.61080
储存条件：2-8℃
Istaroxime盐酸盐英文别名
：Androstane-3,6,17-trione,3-(O-(2-aminoethyl)oxime),hydrochloride(1:1)
：Androstane-3,6,17-trione,3-(O-(2-aminoethyl)oxime),monohydrochloride,(5alpha)
：PST-2744hydrochloride
：Istaroximehydrochloride
：Istaroxime(hydrochloride)
Istaroxime盐酸盐重点介绍
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Istaroxime鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
