PRE-084 hydrochloride
PRE-084 hydrochloride
常用名：PRE-084 hydrochloride
CAS号：138847-85-5
英文名：PRE-084 hydrochloride
中文别名：N/A
PRE-084hydrochloride名称
英文名：2-morpholin-4-ylethyl1-phenylcyclohexane-1-carboxylate
英文别名：更多
PRE-084hydrochloride生物活性
描述：PRE-084是一种高选择性σ1受体(S1R)激动剂,IC50为44nM。PRE-084具有良好的神经保护作用,可以改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084还可以通过激活Akt-eNOS通路[1][2][3][4]改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>免疫及炎症>>一氧化氮合酶信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>SigmaReceptor
体外研究：PRE-084(0.1-100µM；24小时)保护培养的皮层神经元免受β-淀粉样蛋白毒性的影响(10µM时具有最大的神经保护作用),并在10µM下降低促凋亡蛋白Bax的水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：皮质细胞(βAP(25-35)诱导的神经毒性模型)浓度：0.1-100µM培养时间：24小时结果：以钟形方式降低神经元毒性,在10µM时具有最大的神经保护作用。蛋白质印迹分析[1]细胞系：皮层细胞(βAP(25-35)诱导的神经毒性模型)浓度：10µM培养时间：24小时结果：降低了βAP(25~35)诱导皮层神经元中促凋亡蛋白Bax的水平。
体内研究：PRE-084(0.25mg/kg；腹腔注射；每周3次,持续8周)对摇摆小鼠的运动表现出有益影响(提高运动神经元存活率,改善爪子异常和握力表现),并显示出神经保护作用(增加灰质中BDNF的水平)[2]。PRE-084(1mg/kg；腹腔注射；单一)通过激活心肌梗死模型中的Akt-eNOS通路来保护心脏[3]。动物模型：摇摆小鼠(4周大)[2]。剂量：0.25mg/kg给药：腹膜内注射；每周3次,持续8周。结果：从第4周开始,爪异常得到显著改善,第5周爪握力得到显著改善。减少了反应性星形胶质细胞的数量,而增加了参与组织修复的泛巨噬细胞标志物CD68阳性细胞和CD206+细胞的数量。显示大尺寸NISL阳性运动神经元的平均数量增加了26.5%。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(220-250g；心肌梗死模型)[3]。剂量：1mg/kg给药：腹膜内注射；仅有一个的结果：心肌细胞凋亡程度明显降低。导致p-Akt和p-eNOS的表达显著增加。
参考文献：
[1].MarrazzoA,etal.Neuroprotectiveeffectsofsigma-1receptoragonistsagainstbeta-amyloid-inducedtoxicity.Neuroreport.2005Aug1;16(11):1223-6.
[2].PevianiM,etal.NeuroprotectiveeffectsoftheSigma-1receptor(S1R)agonistPRE-084,inamousemodelofmotorneurondiseasenotlinkedtoSOD1mutation.NeurobiolDis.2014Feb;62:218-32.
[3].GaoQJ,etal.Sigma-1ReceptorStimulationwithPRE-084AmelioratesMyocardialIschemia-ReperfusionInjuryinRats.ChinMedJ(Engl).2018Mar5;131(5):539-543.
[4].SuTP,etal.Sigmacompoundsderivedfromphencyclidine:identificationofPRE-084,anew,selectivesigmaligand.JPharmacolExpTher.1991Nov;259(2):543-50.
PRE-084hydrochloride物理化学性质
密度：1.103g/cm3
沸点：446.6ºCat760mmHg
分子式：C19H27NO3
分子量：317.42
闪点：223.9ºC
精确质量：353.175781
PSA：38.77000
LogP：3.50380
外观性状：白色固体
蒸汽压：3.61E-08mmHgat25°C
折射率：1.532
储存条件：-20℃
PRE-084hydrochloride英文别名
：Tocris-0589
：Pre084
：2-(4-Morpholinyl)ethyl1-phenylcyclohexanecarboxylatehydrochloride(1:1)
：1-phenyl-cyclohexanecarboxylicacid2-morpholin-4-yl-ethylester
：Lopac-P-2607
：2-(Morpholin-4-yl)ethyl1-phenylcyclohexanecarboxylatehydrochloride(1:1)
：Cyclohexanecarboxylicacid,1-phenyl-,2-(4-morpholinyl)ethylester,hydrochloride(1:1)
：PRE-084hydrochloride
PRE-084 hydrochloride重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
PRE-084hydrochloride
PRE-084 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
