SAR439859

SAR439859名称

英文名：SAR439859

SAR439859生物活性

描述：SAR439859(compound43d)是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂(SERD)。SAR439859是一种有效的ER拮抗剂,具有ER降解活性,EC50为0.2nM。SAR439859可在ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症
靶点：

ERα:0.2nM(EC50)

体外研究：SAR439859(化合物43d)对多种BC细胞系和患者来源的异种移植物具有较强的体内抗肿瘤活性,包括含有ERα突变的模型[1]。
体内研究：SAR439859(化合物43d；口服；2.5-25mg/kg；每天两次,持续30天)显示出显著的肿瘤生长抑制作用,并且在25mg/kg/BID的剂量下显示肿瘤消退[1]。SAR439859(静脉注射3mg/kg,po10mg/kg)在三种动物中显示出低到中等的清除率(0.03-1.92L/h•kg),低到中等的分布容积(Vss=0.5-6.1L/kg),以及良好的跨物种生物利用度(54-76%)。值得注意的是,T1/2在物种间是可变的(小鼠为1.98小时,大鼠为4.13小时,狗为9.80小时)[1]。动物模型：Nu/Nu小鼠,MCF7肿瘤移植模型[1]剂量：2.5、5、12.5、25mg/kg,口服,每日2次,连用30d。结果：在25mg/kg/BID剂量下,肿瘤生长明显抑制,肿瘤消退。动物模型：小鼠、大鼠和狗[1]剂量：3mg/kg(iv)和10mg/kg(po)(药代动力学分析)给药：iv或po结果：三种受试动物的清除率低到中等(0.03-1.92L/h•kg),分布容积低到中等(Vss=0.5-6.1L/kg),跨物种生物利用度好(54-76%)。
参考文献：

[1].El-AhmadY,etal.Discoveryof6-(2,4-Dichlorophenyl)-5-[4-[(3S)-1-(3-fluoropropyl)pyrrolidin-3-yl]oxyphenyl]-8,9-dihydro-7H-benzo[7]annulene-2-carboxylicacid(SAR439859),aPotentandSelectiveEstrogenReceptorDegrader(SERD)fortheTreatmentofEstrogen-Receptor-PositiveBreastCancer.JMedChem.2019Nov27.

[2].MonsifBouaboula,etal.Abstract943:SAR439859,anorallybioavailableselectiveestrogenreceptordegrader(SERD)thatdemonstratesrobustantitumorefficacyandlimitedcross-resistanceinER+breastcancer.

SAR439859物理化学性质

密度：1.297±0.06g/cm3(Predicted)
沸点：676.7±55.0°C(Predicted)
分子式：C31H30Cl2FNO3
分子量：554.48
储存条件：-20°C

SAR439859安全信息

危害码(欧洲)：Xn

SAR439859重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

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