Topoisomerase I inhibitor 5
Topoisomerase I inhibitor 5
常用名：Topoisomerase I inhibitor 5
CAS号：2513461-95-3
英文名：Topoisomerase I inhibitor 5
中文别名：N/A
TopoisomeraseIinhibitor5名称
英文名：TopoisomeraseIinhibitor5
TopoisomeraseIinhibitor5生物活性
描述：拓扑异构酶I抑制剂5是一种有效的拓扑异构酶抑制剂,IC50值为。拓扑异构酶I抑制剂5可干扰DNA并显著抑制拓扑异构酶I的活性。拓扑异构酶I抑制剂5可将细胞周期阻滞在G1期,诱导MCF-7细胞凋亡。拓扑异构酶I抑制剂5具有逆转P-gp介导的阿霉素耐药性的潜力【1】。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成
靶点：
TopoisomeraseI[1]
体外研究：拓扑异构酶I抑制剂5(化合物14)(0-50μM；48小时)对癌细胞系具有抗增殖活性,对正常细胞具有较低的细胞毒性[1]。拓扑异构酶I抑制剂5(2-8μM；24小时)诱导MCF-7细胞周期停滞在G1期【1】。拓扑异构酶I抑制剂5(2-8μM；48小时)增加MCF-7/ADR和MCF-7细胞的凋亡率[1]。拓扑异构酶I抑制剂5(1.5-6μM；24小时)增加MCF-7中裂解的半胱氨酸蛋白酶-3和裂解的PARP的表达程度；下调MCF-7/ADR中抗凋亡蛋白的水平,上调促凋亡蛋白的水平【1】。拓扑异构酶I抑制剂5(0.1μM；24小时)通过促进MCF-7/ADR细胞中ROS的积累诱导细胞凋亡[1]。拓扑异构酶I抑制剂5(10μg/ml；24小时)增加了ADR和Rh123在MCF-7/ADR细胞中的积累【1】。拓扑异构酶I抑制剂5(5、10和20μM；24小时)在10和20μM时可使MCF-7/ADR细胞中P-gp的表达程度分别降低14.95%和18.10%[1]。细胞增殖测定细胞系：A549、HepG-2、MCF-7、MDA-MB-231、MCF-7/ADR和LO2细胞【1】浓度：0-50μM孵育时间：48小时结果：A549、HepG-2、MCF-7、MDA-MB-231、MCF-7/ADR具有抗增殖活性,IC50分别为2.39±0.23μM、4.88±0.29μM、1.32±0.14μM、7.64±0.35μM和2.42±0.14μM；细胞周期分析细胞系：MCF-7【1】浓度：2、4、8μM孵育时间：24小时结果：诱导MCF-7细胞周期阻滞于G1期。凋亡分析细胞系：MCF-7和MCF-7/ADR细胞【1】浓度：2、4和8μM孵育时间：48小时结果：MCF-7细胞呈剂量依赖性诱导凋亡,MCF-7/ADR细胞凋亡率从2.8%提高到15.2%。WesternBlot分析细胞系：MCF-7【1】浓度：MCF-7中1.5、3和6μM；MCF-7/ADR孵育时间分别为5、10和20μM。结果：MCF-7中的切割caspase-3和切割PARP的表达程度增加；下调MCF-7/ADR中抗凋亡蛋白bcl-2的水平,上调促凋亡蛋白bax和bad的水平。
体内研究：拓扑异构酶I抑制剂5(1mg/kg和10mg/kg；IV；每两天,持续21天)显著降低肿瘤生长[1]。动物模型：Balb/c裸鼠(左侧腹腔注射106个MCF-7细胞7天)[1]剂量：1mg/kg,10mg/kg给药：IV；结果：1mg/kg和10mg/kg分别能显著抑制肿瘤生长,抑瘤率分别达到32.4%和7.2%。
参考文献：
[1].ZhongH,ZhaoM,WuC,ZhangJ,ChenL,SunJ.DevelopmentofoxoisoaporphinederivativeswithtopoisomeraseIinhibitionandreversalofmultidrugresistanceinbreastcancerMCF-7/ADRcells.EurJMedChem.2022;235:114300.
TopoisomeraseIinhibitor5物理化学性质
分子式：C24H24N2O2
分子量：372.46
Topoisomerase I inhibitor 5重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
TopoisomeraseIinhibitor5
Topoisomerase I inhibitor 5
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
