Hispidol
Hispidol
常用名：Hispidol
CAS号：5786-54-9
英文名：Hispidol
中文别名：N/A
Hispidol名称
中文名：Hispidol
英文名：hispidol
英文别名：更多
Hispidol生物活性
描述：Hispidol((Z)-Hispidol)是炎症性肠病的潜在治疗剂；抑制TNF-α诱导的单核细胞对结肠上皮细胞的粘附,IC50值为0.50µM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>TNF受体研究领域>>炎症/免疫
体外研究：Hispidol对TNF-α诱导的单核细胞与结肠上皮细胞的粘附有显着的抑制作用(>70％),这是导致炎症性肠病(IBD)的标志性事件之一。Hispidol对TNF-α诱导的单核细胞-结肠上皮细胞粘附以及LPS诱导的TNF-α表达具有强烈的抑制活性,是IBD药物开发的优秀候选者。hispidol对TNF-α表达的这种抑制对应于对AP-1转录活性的额外抑制活性,AP-1转录活性是高水平TNF-α表达所需的另一种转录因子[1]。
体内研究：口服给予hispidol可显着抑制TNBS诱导的大鼠结肠炎和剂量依赖性。口服给予hispidol以剂量依赖性方式抑制TNBS诱导的结肠炎。体重减轻和结肠组织水肿性炎症显着恢复。较高剂量(30mg/kg)的hispidol显示出与300mg/kg柳氮磺胺吡啶类似的恢复效果。在结肠组织中,TNBS诱导MPO水平的显着增加,MPO是炎症的生化标志物,其以剂量依赖性方式被hispidol显着抑制[1]。
动物实验：大鼠：为了研究药物的作用，将hispidol（10或30mg/Kg/天在玉米油中）一天一次口服给药，直至TNBS给药后5天。基于先前的研究选择10或30mg/kg的剂量。选择抑制70％和90％（μM）细胞-细胞粘附的化合物浓度，并将其视为体内试验剂量（mg/kg）。柳氮磺吡啶（300mg/Kg/天）在玉米油中作为阳性对照施用。在第6天，处死大鼠并且由两名对实验不知情的独立研究者评估结肠炎和肉眼可见溃疡的严重程度。切开结肠组织（直肠近5-7cm）并用于测量髓过氧化物酶的量和组织学检查[1]。
参考文献：
[1].KadayatTM,etal.Discoveryandstructure-activityrelationshipstudiesof2-benzylidene-2,3-dihydro-1H-inden-1-oneandbenzofuran-3(2H)-onederivativesasanovelclassofpotentialtherapeuticsforinflammatoryboweldisease.EurJMedChem.2017Sep8;137:575-597.
Hispidol物理化学性质
密度：1.489g/cm3
沸点：523.8ºCat760mmHg
分子式：C15H10O4
分子量：254.23700
闪点：205.7ºC
精确质量：254.05800
PSA：66.76000
LogP：2.71400
外观性状：yellowsolid
折射率：1.755
储存条件：-20℃
Hispidol合成线路
：
6-羟基-2H-苯并呋喃-3-酮
6272-26-0
4-羟基苯甲醛;对羟基苯甲醛
123-08-0
~90%
Hispidol
5786-54-9
：文献：Okombi,Sabrina;Rival,Delphine;Bonnet,Sebastien;Mariotte,Anne-Marie;Perrier,Eric;Boumendjel,AhceneJournalofMedicinalChemistry,2006,vol.49,#1p.329-333
：
6-羟基-2H-苯并呋喃-3-酮
6272-26-0
4-(四氢-吡喃-2-基氧基)-苯甲醛
74189-56-3
~53%
Hispidol
5786-54-9
：文献：Lee,Chong-Yew;Chew,Eng-Hui;Go,Mei-LinEuropeanJournalofMedicinalChemistry,2010,vol.45,#7p.2957-2971
：
2-氯-1-(2,4-二羟基苯…
25015-92-3
~%
Hispidol
5786-54-9
：文献：Haudecoeur,Romain;Ahmed-Belkacem,Abdelhakim;Yi,Wei;Fortune,Antoine;Brillet,Rozenn;Belle,Catherine;Nicolle,Edwige;Pallier,Coralie;Pawlotsky,Jean-Michel;Boumendjel,AhceneJournalofMedicinalChemistry,2011,vol.54,#15p.5395-5402
：
4-(2-chloro-1-i…
755722-84-0
~%
Hispidol
5786-54-9
：文献：Haudecoeur,Romain;Ahmed-Belkacem,Abdelhakim;Yi,Wei;Fortune,Antoine;Brillet,Rozenn;Belle,Catherine;Nicolle,Edwige;Pallier,Coralie;Pawlotsky,Jean-Michel;Boumendjel,AhceneJournalofMedicinalChemistry,2011,vol.54,#15p.5395-5402
：
间苯二酚
108-46-3
~%
Hispidol
5786-54-9
：文献：Haudecoeur,Romain;Ahmed-Belkacem,Abdelhakim;Yi,Wei;Fortune,Antoine;Brillet,Rozenn;Belle,Catherine;Nicolle,Edwige;Pallier,Coralie;Pawlotsky,Jean-Michel;Boumendjel,AhceneJournalofMedicinalChemistry,2011,vol.54,#15p.5395-5402
Hispidol英文别名
：6,4'-Dihydroxy-3'-methoxyflavone
：Hispidol
Hispidol重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
Hispidol
Hispidol
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
