司莫地尔 (准外消旋体富马酸盐)
司莫地尔 (准外消旋体富马酸盐)
常用名：司莫地尔 (准外消旋体富马酸盐)
CAS号：123388-25-0
英文名：Semotiadil (recemate fumarate)
中文别名：N/A
司莫地尔(准外消旋体富马酸盐)名称
中文名：Semotiadilrecemate富马酸盐
英文名：3,4-dihydro-2-<5-methoxy-2<3-ethyl>amino>propoxy>phenyl>-4-methyl-3-oxo-2H-1,4-benzothiazinehydrogenfumarate
英文别名：更多
司莫地尔(准外消旋体富马酸盐)生物活性
描述：Semotiadilrecematefumarate是Semotiadilfumarate的外消旋体。Semotiadilfumarate是一种新型的血管选择性的Ca2+通道拮抗剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>心血管疾病
靶点：
Ca2+channel[1]
体外研究：Semotiadil浓度为1μM,抑制率为12.4±9.7％,浓度为10μM时抑制率为25±11.0％[1]。在兔门静脉分散的平滑肌细胞中研究了Semotiadil对电压依赖性Ca电流(ICa)的影响。在-100mV的保持电位下,Semotiadil(>或=0.1μM;溶解于DMSO中)以浓度依赖性方式抑制ICa(IC50=2.0μM)。在-80mV或-60mV的保持电位下,与在-100mV下观察到的相比,在Semotiadil存在下观察到的浓度-抑制曲线向左移动;和Semotiadil将电压依赖性失活曲线向左移动。ICa衰变的曲线符合两个时间常数。Semotiadil(<1μM)降低了慢速但不是快速时间常数。从ICa失活恢复的曲线也由两个时间常数组成,并且Semotiadil(1microM)延长了缓慢恢复。溶于去离子水的Semotiadil比溶于DMSO的Semotiadil更有效地抑制ICa[2]。
体内研究：富马酸替莫西酯(一种新型苯并噻嗪钙拮抗剂)每天单独或与依那普利或三氯噻嗪联合给予有意识的自发性高血压大鼠,持续2周。当单独服用时,第3剂量后,Semotiadil(10mg/kg,口服)和依那普利(5mg/kg,口服)的抗高血压作用首先变得明显,此后效果似乎每天都会发展,尽管此效果已经减弱了下一剂量。这些结果表明,每天以相对较低的剂量联合每日服用Semotiadil,尤其是依那普利,可以连续控制高血压[3]。
激酶实验：将Semotiadil溶解在DMSO中。每次实验都会进行适当的稀释[1]。实验在安装在倒置显微镜台上的实验浴室（体积1ml）中进行。用温（37℃）细胞外溶液以3mL/min的速率对细胞进行超融合。可以将溶液换成含有研究中的物质的相同溶液，而不会对流动速率或超熔融流体的温度产生任何显着的改变。在1分钟内完成浴液的完全更换[1]。
动物实验：大鼠[3]富马酸塞莫地尔单独或与依那普利或三氯噻嗪联合给予有意识的自发性高血压大鼠，每天给药2周。在方案开始前24小时记录收缩压和心率，然后在第1次，第3次，第7次，第10次和第14次给药后每2小时和24小时记录一次。当单独服用时，第3剂量后，Semotiadil（10mg/kg，口服）和依那普利（5mg/kg，口服）的抗高血压作用首先变得明显，此后效果似乎每天都会发展，尽管此效果已经减弱了下一剂量。
参考文献：
[1].KoidlB,etal.AnovelbenzothiazineCa2+channelantagonist,Semotiadil,inhibitscardiacL-typeCa2+currents.EurJPharmacol.1997Mar19;322(2-3):243-7.
[2].TeramotoN.MechanismsoftheinhibitoryactionofSemotiadilfumarate,anovelCaantagonist,onthevoltage-dependentCacurrentinsmoothmusclecellsoftherabbitportalvein.JpnJPharmacol.1993Mar;61(3):183-95.
[3].IchikawaM,etal.Antihypertensiveeffectsofanovelcalciumantagonist,Semotiadilfumarate(SD-3211),aloneandincombinationwithEnalaprilortrichlormethiazideinspontaneouslyhypertensiverats.BiolPharmBull.1994Nov;17(11):1513-5.
司莫地尔(准外消旋体富马酸盐)物理化学性质
分子式：C33H36N2O10S
分子量：652.71100
精确质量：652.20900
PSA：169.60000
LogP：4.79020
储存条件：-20°C，密闭，干燥
司莫地尔(准外消旋体富马酸盐)英文别名
：3,4-dihydro-2-[5-methoxy-2-[3-[N-methyl-N-[2-[(3,4-methylenedioxy)phenoxy]ethyl]amino]propoxy]phenyl]-4-methyl-3-oxo-2H-1,4-benzothiazinefumarate
：3,4-dihydro-2-{5-methoxy-2[3-(N-methyl-N-{2-[3,4-(methylenedioxy)phenoxy]ethyl}amino)propoxy]phenyl}-4-methyl-3-oxo-2H-1,4-benzothiazinehydrogenfumarate
：2-[2-(3-{[2-(Benzo[1,3]dioxol-5-yloxy)-ethyl]-methyl-amino}-propoxy)-5-methoxy-phenyl]-4-methyl-4H-benzo[1,4]thiazin-3-one
：compoundwith(E)-but-2-enedioicacid
：Semotiadil(recematefumarate)
司莫地尔 (准外消旋体富马酸盐)重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
SiMoDeEr(ZhunWaiXiaoXuanTiFuMaSuanYan)
司莫地爾 (準外消旋體富馬酸鹽)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
