Giredestrant tartrate
Giredestrant tartrate
常用名:Giredestrant tartrate
CAS号:2407529-33-1
英文名:Giredestrant tartrate
中文别名:N/A
Giredestranttartrate名称
英文名:Giredestranttartrate
Giredestranttartrate生物活性
描述:Giredestranttartrate(GDC-9545tartrate),一种非甾体ER配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体(ER)拮抗剂。Giredestranttartrate可以在ER配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestranttartrate具有抗肿瘤活性。
相关类别:信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症
靶点:
Estrogenreceptor
体外研究:酒石酸Giredestrant(GDC-9545)持续诱导内质网翻转并驱动内质网的深度转录抑制,从而产生强大的体外抗增殖活性[1]。
体内研究:酒石酸Giredestrant(GDC-9545)是一种ER拮抗剂,结合了理想的机制和临床前DMPK特性。Giredestrant在体内的高效作用可能是由于高结合力、完全抑制ER信号和改进的DMPK谱的特殊组合而产生的[1]。
参考文献:
[1].CMetcalfe,etal.AbstractP5-04-07:GDC-9545:AnovelERantagonistandclinicalcandidatethatcombinesdesirablemechanisticandpre-clinicalDMPKattributes.
Giredestranttartrate物理化学性质
分子式:C31H37F5N4O7
分子量:672.64
Giredestrant tartrate重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时,就会发生病毒感染,通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒,RNA病毒包括逆转录病毒,如HIV,易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒:疱疹,肝炎,HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
Giredestranttartrate
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: