Prexasertib甲磺酸盐水合物
Prexasertib甲磺酸盐水合物
常用名：Prexasertib甲磺酸盐水合物
CAS号：1234015-57-6
英文名：Prexasertib Mesylate Hydrate
中文别名：N/A
Prexasertib甲磺酸盐水合物名称
中文名：Prexasertib甲磺酸盐水合物
英文名：PrexasertibMesylateHydrate
英文别名：更多
Prexasertib甲磺酸盐水合物生物活性
描述：PrexasertibMesylateHydrate(LY2606368MesylateHydrate)是一种有效、选择性、ATP竞争性的CHK1和CHK2抑制剂,对CHK1的Ki值为0.9nM,IC50值<1nM,对CHK2的IC50值为8nM。PrexasertibMesylateHydrate抑制HT-29细胞CHK1(S296)和CHK2(S516)的自身磷酸化。PrexasertibMesylateHydrate具有高效抗肿瘤活性,在HeLa细胞中,消除G2/M检查点,EC50值为9nM[1]。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>检查点激酶(Chk)研究领域>>癌症
靶点：
Chk1:0.9nM(Ki)
Chk1:<1nM(IC50)
Chk2:8nM(IC50)
体外研究：Prexasertib甲磺酸盐水合物(LY2606368甲磺酸盐水合物)是ATP竞争性CHK1抑制剂,Ki为0.9nM,IC50<1nM[1]。Prexasertib(LY2606368)对U-2OS,Calu-6和HeLa细胞显示出高抗肿瘤活性(分别为IC50,3,3,33nM),在S期期间导致DNA损伤,需要4μM的CDC25A和CDK2[1]。Prexasertib(0-20nM)与奥拉帕尼(0-20μM)协同作用,降低HGSOC细胞的细胞活力[2]。
动物实验：Prexasertib（1,3.3或10mg/kgsc）具有良好的耐受性，并且在携带Calu-6异种移植肿瘤的小鼠中显着抑制肿瘤抑制[1]。
参考文献：
[1].KingC,etal.LY2606368CausesReplicationCatastropheandAntitumorEffectsthroughCHK1-DependentMechanisms.MolCancerTher.2015Sep;14(9):2004-13.
[2].BrillE,etal.Prexasertib,acellcyclecheckpointkinases1and2inhibitor,increasesinvitrotoxicityofPARPinhibitionbypreventingRad51fociformationinBRCAwildtypehigh-gradeserousovariancancer.Oncotarget.2017Oct31;8(67):111026-111040.
Prexasertib甲磺酸盐水合物物理化学性质
分子式：C19H25N7O6S
分子量：479.51
储存条件：2-8℃
Prexasertib甲磺酸盐水合物英文别名
：Prexasertib(MesylateHydrate)
Prexasertib甲磺酸盐水合物重点介绍
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Prexasertib甲磺酸鹽水合物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
