贝洛替康
贝洛替康
常用名:贝洛替康
CAS号:256411-32-2
英文名:Belotecan
中文别名:(S)-4-乙基-4-羟基-11-[2-(异丙基氨基)乙基]-3,4,12,14-四氢-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14-二酮|贝洛替康
贝洛替康名称
中文名:2-(叔丁基)-6-甲基-4-(3-((2,4,8,10-四(叔丁基)二苯并[d,f][1,3,2]二恶磷环庚烷-6-基)氧)丙基)苯酚
英文名:Camtobell
中文别名:(S)-4-乙基-4-羟基-11-[2-(异丙基氨基)乙基]-3,4,12,14-四氢-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14-二酮|贝洛替康
英文别名:更多
贝洛替康生物活性
描述:贝洛特康(CKD-602游离碱)是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。贝洛特康诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。贝洛特康是一种具有抗肿瘤作用的喜树碱类似物,可用于癌症研究[1]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶
靶点:
IC50:30ng/mL(Caskicells),150ng/mL(HeLacells),150ng/mL(SiHacells)[1]
体外研究:贝洛特康(0-600ng/mL;0-72h)在48h时时间和剂量依赖性地抑制Caski细胞、HeLa细胞和SiHa细胞的活力,IC50值分别为30、150和150ng/mL[1]。贝洛特康(0-150ng/mL;48h)诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,并影响宫颈癌中PARP、裂解PARP、BAX、p53、Ser15、细胞周期相关蛋白表达和癌症侵袭[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系:Caski、HeLa和SiHa细胞系浓度:0-150ng/mL培养时间:48h结果:对Caski、HeLa和SiHa细胞显示出较强的促凋亡活性。WesternBlot分析[1]细胞系:Caski、HeLa和SiHa细胞系浓度:0-150ng/mL培养时间:48h结果:增加PARP、裂解的PARP、BAX、p53、Ser15、cyclinB1、磷酸化的cyclinB2和磷酸化的cdc2(Tyr15)蛋白的表达,并降低MMP2和VEGF蛋白的表达。细胞周期分析[1]细胞系:Caski、HeLa和SiHa细胞系浓度:0-150ng/mL培养时间:48h结果:诱导宫颈癌细胞周期停滞在G2/M期。细胞侵袭试验[1]细胞系:Caski、HeLa和SiHa细胞系浓度:0-150ng/mL培养时间:48h结果:抑制宫颈癌的癌侵袭。
体内研究:贝洛特康(25mg/kg;静脉注射16天,间隔4天)抑制CaSki异种移植物裸鼠的肿瘤生长[1]。动物模型:注射CaSki细胞的BALB/c裸鼠[1]剂量:25mg/kg给药:静脉注射;25毫克/千克;结果:显著抑制肿瘤生长,异种移植小鼠体重与对照组无显著差异。
贝洛替康物理化学性质
密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:772.4±60.0°Cat760mmHg
分子式:C25H27N3O4
分子量:433.500
闪点:420.9±32.9°C
精确质量:433.200165
PSA:93.45000
LogP:1.86
蒸汽压:0.0±2.8mmHgat25°C
折射率:1.679
贝洛替康英文别名
:Belotecan
:7-(2-(N-Isopropylamino)ethyl)camptothecin
:(4S)-4-Ethyl-4-hydroxy-11-[2-(isopropylamino)ethyl]-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
:Belotecan[INN]
:CKD602
:UNII-27Z82M2G1N
:(4S)-4-Ethyl-4-hydroxy-11-(2-(isopropylamino)ethyl)-1,12-dihydro-14H-pyrano(3',4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4H)-dione
:1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione,4-ethyl-4-hydroxy-11-[2-[(1-methylethyl)amino]ethyl]-,(4S)-
贝洛替康重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染,最常用的抗生素类型是:氨基糖苷类,青霉素类,氟喹诺酮类,头孢菌素类,大环内酯类和四环素类。新的其他方法,如光动力疗法(PDT)和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
BeiLuoTiKang
貝洛替康
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: