Pyrotinib dimaleate
Pyrotinib dimaleate
常用名：Pyrotinib dimaleate
CAS号：1397922-61-0
英文名：Pyrotinib dimaleate
中文别名：N/A
Pyrotinibdimaleate名称
中文名：Pyrotinibdimaleate
英文名：Pyrotinibdimaleate
英文别名：更多
Pyrotinibdimaleate生物活性
描述：Pyrotinibdimaleate(SHR-1258dimaleate)是有效的和有选择性的EGFR/HER2双重抑制剂,IC50值分别为13和38nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
HER2:38nM(IC50)
EGFR:13nM(IC50)
体外研究：Pyrotinibdimaleate在HER2依赖性细胞系(BT474,SK-OV-3)中具有高效力,而在HER2阴性细胞系(MDA-MB-231)中显示出更弱的抑制。Pyrotinibdimaleate抑制BT474和SK-OV-3细胞,IC50分别为5.1和43nM。当在一组不同的激酶如KDR,c-Kit,PDGFRβ,c-Src和C-Met(c-Src,IC50为790nM,其他>3000nM)中进行测试时,Pyrotinibdimaleate显示出高选择性为HKI-272。)[1]。
体内研究：Pyrotinibdimaleate在裸鼠,大鼠和狗中的生物利用度分别为20.6％,43.5％和13.5％。Pyrotinibdimaleate具有良好的药物样理化学特性,并且在人类受试者(口服;t1/2=15h)中的口服暴露相对较高,半衰期比临床前动物物种如小鼠长得多(iv;t1/2=1.56小时;ig;t1/2=2.52小时)和大鼠(iv;t1/2=4.42小时;ig;t1/2=3.38小时)[1]。
细胞实验：将癌细胞（A431，SK-BR-3和NCI-N87）以合适浓度的Pyrotinib处理72小时。通过磺酰罗丹明B（SRB）方法测定细胞增殖。通过Pyrotinibdimaleate的连续浓度的抑制率数据计算IC50值[1]。
动物实验：使用大鼠[1]SpragueDawley（SD）大鼠（200-250g，3只雄性和3只雌性）。在静脉内（iv;3mg/kg）和胃内（ig;3）给予试验化合物（包括Pyrotinibdimaleate）。mg/kg）使大鼠获得其生物利用度。在给药前和静脉内给药后0.083,0.25,0.5,1,2,4,6,8,12,24小时收集裸鼠血浆样品[1]。小鼠[1]：对来自SLAC的BALB/Ca裸鼠（6至7周，雌性）进行体内功效研究。裸鼠是皮下接种的BT-474人乳腺癌细胞或SK-OV-3卵巢癌细胞。在肿瘤生长至150-250mm3后，将小鼠随机分成组，每天一次给予Pyrotinib（2.5,5,10,20mg/kg）。测量肿瘤体积和小鼠体重，每周记录2-3次[1]。
参考文献：
[1].LiX,etal.DiscoveryanddevelopmentofPyrotinib:AnovelirreversibleEGFR/HER2dualtyrosinekinaseinhibitorwithfavorablesafetyprofilesforthetreatmentofbreastcancer.EurJPharmSci.2017Jan21.pii:S0928-0987(17)30043-X.
Pyrotinibdimaleate物理化学性质
分子式：C40H39ClN6O11
分子量：815.224
精确质量：814.236511
储存条件：2-8℃
Pyrotinibdimaleate英文别名
：2-Propenamide,N-[4-[[3-chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-3-[(2R)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]-,(2E)-,(2Z)-2-butenedioate(1:2)
：(2E)-N-(4-{[3-Chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)phenyl]amino}-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl)-3-[(2R)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]acrylamide(2Z)-2-butenedioate(1:2)
：SHR-1258DIMALEATE
Pyrotinib dimaleate重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
Pyrotinibdimaleate
Pyrotinib dimaleate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
