Tabernanthalog
Tabernanthalog
常用名：Tabernanthalog
CAS号：2483829-58-7
英文名：Tabernanthalog
中文别名：N/A
Tabernanthalog名称
英文名：Tabernanthalog
Tabernanthalog生物活性
描述：Tabernanthalog是一种水溶性、非致幻剂且无毒的伊博加因类似物。Tabernanthalog是一种5-HT2A激动剂。在啮齿类动物中,Tabernanthalog被发现可以促进结构神经可塑性,减少寻求酒精和海洛因的行为,并产生抗抑郁作用[1]。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
IC50:148μM(hERGchannelsexpressedinHEK293cells)[1]
体外研究：Tabernanthalog(0.1-100μM)显示对HEK293细胞中表达的hERG通道的抑制作用,IC50值为148μM[1]。Tabernanthalog(0.001nM-100μM)显示了对人和小鼠5-HT2A受体的有效激动剂活性[1]。
体内研究：Tabernanthalog(10和50mg/kg；腹腔注射一次)在小鼠头部抽搐反应试验中显示出无致幻作用[1]。Tabernanthalog(50mg/kg；腹腔注射一次)促进体内结构神经可塑性[1]。Tabernanthalog(10和50mg/kg；腹腔注射一次)可减少小鼠强迫游泳试验中应激后不动的时间[1]。Tabernanthalog(50mg/kg；腹腔注射一次)选择性地减少酒精摄入量[1]。在海洛因自我给药的大鼠模型中,Tabernanthalog(40mg/kg；腹腔注射一次)可显著减少海洛因寻求行为[1]。动物模型：雄性和雌性C57BL/6J小鼠[1]剂量：10和50mg/kg给药：腹膜内注射；结果：在小鼠头部抽搐反应试验中显示出潜在的致癌作用。动物模型：用氯胺酮和甲苯噻嗪注射液麻醉雄性和雌性Thy1-GFP-M系小鼠[1]剂量：50mg/kg给药：腹膜内注射；50mg/kg,一次,在小鼠从第一次成像过程的麻醉中恢复后。结果：增加了树突乔木的复杂性、树突脊柱密度和脊柱形成,但对脊柱形成没有影响。动物模型：雄性C57/BL6J小鼠饮酒7周[1]剂量：50mg/kg给药：腹膜内注射；50mg/kg,一次,开始饮酒前3小时结果：给药后至少2天内减少饮酒量。
Tabernanthalog物理化学性质
分子式：C14H18N2O
分子量：230.31
Tabernanthalog重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
Tabernanthalog
Tabernanthalog
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
