贯叶金丝桃素

贯叶金丝桃素名称

中文名：贯叶金丝桃素
英文名：hyperforin
英文别名：更多

贯叶金丝桃素生物活性

描述：Hyperforin是一种瞬时受体典型6(TRPC6)通道激活剂。Hyperforin通过激活Ca2+传导非选择性典型TRPC6通道来调节Ca2+水平。Hyperforin还显示出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆和抗糖尿病。Hyperforin调节γδT细胞分泌IL-17α,改善咪喹莫特(HY-B0180)诱导的银屑病样小鼠模型[1][2][3][4][5]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道信号通路>>跨膜转运>>TRP频道研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点：

TRPC6[1]

体外研究：Hyperforin公司具有多向作用机制。它阻断配体门控(GABA、NMDA)和安帕受体)和电压门控通道(Ca2+、K+、Na+)的电导[2]。Hyperforin(0.1,1,10μM；2小时)降低体外培养的小鼠脾γδT细胞中白介素-17A的表达和分泌[3]。Hyperforin(0.1,1,10μM；2小时)抑制肿瘤坏死因子-α刺激的HaCaT公司细胞中地图和状态3通路的磷酸化[3]。Hyperforin(IC50=3.7μmol/L)抑制HDMEC公司微血管管的形成和增殖,呈剂量依赖性,无毒性作用[4]。Western印迹分析[3]细胞系：HaCaT细胞浓度：0.1、1、10μM；含或不含10,20ng/mLTNF-α孵育时间：2小时结果：减少p-p38,p-ERK,p-JNK和p-STAT3的表达,尤其是在10μM剂量下。
体内研究：Hyperforin(5mg/kg；腹腔注射;每天1.次,共7.天)能够改善咪喹莫特(HY-B0180)诱导的小鼠银屑病皮损情况,抑制炎症细胞浸润和炎症因子释放[3]。动物模型：IMQ诱导的银屑病样小鼠模型[3]剂量：5mg/kg给药：腹腔注射；结果：在整个治疗期间,皮肤损伤显著改善,皮肤炎症严重程度评分降低。抑制皮肤损伤中CD3+T细胞的浸润并下调Il1、Il6、Il23、Il17a、Il22、抗菌肽(AMP)的表达。
参考文献：

[1].HeiserJH,etal.TRPC6channel-mediatedneuriteoutgrowthinPC12cellsandhippocampalneuronsinvolvesactivationofRAS/MEK/ERK,PI3K,andCAMKIVsignaling.JNeurochem.2013Nov;127(3):303-13.

[2].PochwatB,etal.HyperforinPotentiatesAntidepressant-LikeActivityofLanicemineinMice.FrontMolNeurosci.2018Dec12;11:456.

[3].ZhangS,etal.HyperforinAmelioratesImiquimod-InducedPsoriasis-LikeMurineSkinInflammationbyModulatingIL-17A-ProducingγδTCells.FrontImmunol.2021May5;12:635076.

[4].AdamP,etal.BiosynthesisofhyperforininHypericumperforatum.JMedChem.2002Oct10;45(21):4786-93.

[5].LiXX,etal.Hyperforin:Anaturalleadcompoundwithmultiplepharmacologicalactivities.Phytochemistry.2023Feb;206:113526.

贯叶金丝桃素物理化学性质

密度：1.0±0.1g/cm3
沸点：616.8±55.0°Cat760mmHg
熔点：79-80ºC
分子式：C35H52O4
分子量：536.785
闪点：340.9±28.0°C
精确质量：536.386536
PSA：71.44000
LogP：12.30
外观性状：白色至灰白色粉末
蒸汽压：0.0±4.0mmHgat25°C
折射率：1.518
储存条件：

密闭于阴凉干燥环境中

稳定性：

遵照规定使用和储存则不会分解。

分子结构：

1、摩尔折射率：160.98

2、摩尔体积（m3/mol）：531.0

3、等张比容（90.2K）：1306.1

4、表面张力（dyne/cm）：36.5

5、极化率（10-24cm3）：63.81

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：9.6

2、氢键供体数量：1

3、氢键受体数量：4

4、可旋转化学键数量：11

5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：71.4

6、重原子数量：39

7、表面电荷：0

8、复杂度：1140

9、同位素原子数量：0

10、确定原子立构中心数量：4

11、不确定原子立构中心数量：0

12、确定化学键立构中心数量：0

13、不确定化学键立构中心数量：0

14、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：无可用

2.密度（g/mL,25/4℃）：无可用

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

4.熔点（ºC）：无可用

5.沸点（ºC,常压）：无可用

6.沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

7.折射率：无可用

8.闪点（ºC）：无可用

9.比旋光度（º）：无可用

10.自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

11.蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

13.燃烧热（KJ/mol）：无可用

14.临界温度（ºC）：无可用

15.临界压力（KPa）：无可用

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

17.爆炸上限（%,V/V）：无可用

18.爆炸下限（%,V/V）：无可用

19.溶解性：可溶于水

贯叶金丝桃素毒性和生态

：

贯叶金丝桃素生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

贯叶金丝桃素毒性英文版

贯叶金丝桃素安全信息

符号：
GHS02,GHS06,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H225-H301+H311+H331-H370
警示性声明：P210-P280-P302+P352+P312-P304+P340+P312-P370+P378-P403+P235
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：F,T
风险声明(欧洲)：11-23/24/25-39/23/24/25
安全声明(欧洲)：7-16-36/37-45
危险品运输编码：UN1230-class3-PG2-Methanol
WGK德国：3
海关编码：29144000

贯叶金丝桃素文献45

更多文献：PlantflavonolisorhamnetinattenuateschemicallyinducedinflammatoryboweldiseaseviaaPXR-dependentpathway.

J.Nutr.Biochem.25(9),923-33,(2014)

IsorhamnetinisanO-methylatedflavonolpresentinfruitandvegetables.WerecentlyreportedtheidentificationofisorhamnetinasanactivatorofthehumanpregnaneXreceptor(PXR),aknowntarget…

：
：PhytochemicalanalysisandinvitrobiologicalactivityofthreeHypericumspeciesfromtheCanaryIslands(Hypericumreflexum,HypericumcanarienseandHypericumgrandifolium).

Fitoterapia100,95-109,(2015)

InthepresentworkwecarriedoutaphytochemicalandbiologicalinvestigationonthreeHypericumspecies,i.e.Hypericumreflexum,HypericumcanarienseandHypericumgrandifolium,fromtheCanaryIs…

：
：HumanUGT1A4andUGT1A3conjugate25-hydroxyvitaminD3:metabolitestructure,kinetics,inducibility,andinterindividualvariability.

Endocrinology155(6),2052-63,(2014)

25-HydroxyvitaminD3(25OHD3)isusedasaclinicalbiomarkerforassessmentofvitaminDstatus.Bloodlevelsof25OHD3representabalancebetweenitsformationrateandclearancebyseveraloxidati…

：

贯叶金丝桃素英文别名

：(1R,5S,6R,7S)-4-Hydroxy-6-methyl-1,3,7-tris(3-methyl-2-butenyl)-5-(2-methyl-1-oxopropyl)-6-(4-methyl-3-pentenyl)bicyclo[3.3.1]non-3-ene-2,9-dione
：(1R,5S,6R,7S)-4-hydroxy-6-methyl-1,3,7-tris(3-methylbut-2-en-1-yl)-6-(4-methylpent-3-en-1-yl)-5-(2-methylpropanoyl)bicyclo[3.3.1]non-3-ene-2,9-dione
：Hyperforin
：(1R,5S,6R,7S)-4-Hydroxy-5-isobutyryl-6-methyl-1,3,7-tris(3-methylbut-2-en-1-yl)-6-(4-methylpent-3-en-1-yl)bicyclo[3.3.1]non-3-ene-2,9-dione
：(1R,5S,6R,7S)-4-Hydroxy-6-methyl-1,3,7-tris(3-methylbut-2-enyl)-6-(4-methylpent-3-enyl)-5-(2-methylpropanoyl)bicyclo[3.3.1]non-3-ene-2,9-dione
：Bicyclo[3.3.1]non-3-ene-2,9-dione,4-hydroxy-6-methyl-1,3,7-tris(3-methyl-2-buten-1-yl)-5-(2-methyl-1-oxopropyl)-6-(4-methyl-3-penten-1-yl)-,(1R,5S,6R,7S)-
：MFCD01861497
：(1R,5S,6R,7S)-4-Hydroxy-5-isobutyryl-6-methyl-1,3,7-tris(3-methyl-2-buten-1-yl)-6-(4-methyl-3-penten-1-yl)bicyclo[3.3.1]non-3-ene-2,9-dione

贯叶金丝桃素重点介绍

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蛋白质研究可以追朔到19世纪初。1838年德国科学家G.J.Mudler在文章中提出了Protein一词，后来曾用过许多其他的词汇，直到本世纪初才统一用Protein一词。此词来源于希腊文Προτο，意思是“最原初的”，中文译为“蛋白质”。曾建议译成“朊”，但因蛋白质一词使用已久，因此未被推广。

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貫葉金絲桃素