CRT0066854 hydrochloride
CRT0066854 hydrochloride
常用名:CRT0066854 hydrochloride
CAS号:2250019-91-9
英文名:CRT 0066854 hydrochloride
中文别名:N/A
CRT0066854hydrochloride名称
英文名:CRT0066854hydrochloride
CRT0066854hydrochloride生物活性
描述:CRT0066854hydrochloride是一种强效选择性非典型PKCs抑制剂。CRT0066854hydrochloride抑制PKCι,PKCζ和ROCK-II的IC50的值分别为132nM,639nM和620nM。
相关类别:信号通路>>表观遗传学>>PKC信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>岩石研究领域>>神经疾病信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC信号通路>>干细胞及Wnt通路>>岩石信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>岩石
靶点:
PKCζ:639nM(IC50)
ROCKII:620nM(IC50)
体外研究:CRT0066854盐酸盐取代了一个关键的Asn-Phe-Asp基序,该基序是腺苷结合囊的一部分,并与富含精氨酸的PKC底物所使用的酸性贴片结合[1]。CRT0066854盐酸盐(0.2-1.2μM;6d)能恢复发育不良H-Ras球体的极化形态发生,其与PSALs的最大比例为1.2μM[1]。
参考文献:
[1].KjærS,etal.Adenosine-bindingmotifmimicryandcellulareffectsofathieno[2,3-d]pyrimidine-basedchemicalinhibitorofatypicalproteinkinaseCisoenzymes.BiochemJ.2013Apr15;451(2):329-42.
CRT0066854hydrochloride物理化学性质
分子式:C24H26ClN5S
分子量:452.01
CRT0066854 hydrochloride重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染,最常用的抗生素类型是:氨基糖苷类,青霉素类,氟喹诺酮类,头孢菌素类,大环内酯类和四环素类。新的其他方法,如光动力疗法(PDT)和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: