Pirmitegravir
Pirmitegravir
常用名：Pirmitegravir
CAS号：2245231-10-9
英文名：Pirmitegravir
中文别名：N/A
Pirmitegravir名称
英文名：Pirmitegravir
Pirmitegravir生物活性
描述：吡米特格雷韦是一种有效的、一流的变构整合酶(ALLINI)抑制剂,以LEDGF/p75结合位点为靶点。吡咪替格雷韦在人外周血单个核细胞中显示微微摩尔IC50,对HIV-1的治疗指数>24000。Pirmitegravir具有出色的抗病毒和安全性能[1]。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>艾滋病毒整合酶
靶点：
allostericintegrase(ALLINI)[1]
体外研究：吡米特格雷韦(化合物STP0044)在CEMx174细胞中以1.4nMIC50抑制双嗜性HIV-189.6[1]。Pirmitegravir(化合物STP0044)是一种高度有效的蒜氨酸,具有皮摩尔至一位数纳摩尔IC50值,可抑制野生型和Ral耐药HIV-1菌株[1]。吡米特格雷韦(化合物STP0044)对HIV-1NL4-3显示0.41nM的IC50,在10μM(TC50>10μM)时,在人外周血单个核细胞中没有明显的细胞毒性[1]。
体内研究：吡米特格雷韦(复方STP0044)显示每日一次给药的适当PK曲线[1]。吡米特格雷韦(化合物STP0044)在大鼠体内(500、1000和2000mg/kg/天)缺乏微核诱导和骨髓细胞增殖抑制潜力,支持STP0044没有遗传毒性[1]。吡米特格雷韦(复方STP0044)在大鼠和狗体内的药代动力学(PK)曲线评估[1]。PK值大鼠狗10mg/kg(p.o)5mg/kg(i.v)2mg/kg(p.o)2mg/kg(i.v)T1/2(hr)4.563.836.906.11AUC(hr.nM)7807446764683960cmax(nM)21380-3983-Ft(%)92.8-50.6-动物模型：SD大鼠和比格犬[1]剂量：1、2、5和10mg/kg给药：i.v。；p、结果：这两种动物的半衰期(T1/2)为3-7h,口服生物利用度(Ft)为50-93%。系统性暴露由曲线下面积和血浆中STP0044的最大浓度(AUC和Cmax)决定,剂量依赖性地从2mg/kg增加到10mg/kg。
参考文献：
[1].MaehigashiT,etal.Ahighlypotentandsafepyrrolopyridine-basedallostericHIV-1integraseinhibitortargetinghostLEDGF/p75-integraseinteractionsite.PLoSPathog.2021;17(7):e1009671.
Pirmitegravir物理化学性质
分子式：C27H31ClN4O3
分子量：495.01
Pirmitegravir重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
Pirmitegravir
Pirmitegravir
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
