GSK046
GSK046
常用名：GSK046
CAS号：2474876-09-8
英文名：GSK046 (iBET-BD2)
中文别名：N/A
GSK046名称
英文名：GSK046
GSK046生物活性
描述：GSK046(iBET-BD2)是具有口服活性的选择性BET抑制剂,IC50值为264nM(BRD2BD2),98nM(BRD3BD2),49nM(BRD4BD2)和214nM(BRDTBD2)。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域
靶点：
BRD2BD2:264nM(IC50)
BRD3BD2:98nM(IC50)
BRD4BD2:49nM(IC50)
BRDTBD2:214nM(IC50)
体外研究：GSK046(1000nm；每三天刷新一次)可减少IFN-γ刺激后BET蛋白向IFN靶基因的募集。与BRD4相比,GSK046似乎更显著地影响BRD2和BRD3的招募[1]。GSK046(0.1-10μM)显示出更具选择性的表型指纹,特别是在B和T细胞共培养系统中抑制关键促炎介质(包括Th17细胞因子)的产生[1]。GSK046(0.01-10μM；72小时)不影响人原代CD4+T细胞的增殖活性,但仍抑制包括IFNγ、IL-17A和IL-22在内的效应细胞因子的产生[1]。GSK046(0.005-10μM；48小时)在不影响细胞活性的情况下,损害PMA刺激后的巨噬细胞活化[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：人原代CD4+T细胞浓度：0.001,0.01,0.1,1,10μM孵育时间：72小时结果：不影响细胞增殖活性,但仍抑制效应细胞因子的产生。
体内研究：GSK046(40mg/kg/QD；s.c.14天)具有免疫调节活性[1]。口服(C57BL610,C57B1640mg/kg)后,GSK046表现出Cmax(C57BL61589,C57B162993ng/mL)和最终消除半衰期(C57BL61.8,C57B161.9h)[1]。口服给药(小鼠10,大鼠10mg/kg)后,GSK046表现出Cmax(小鼠1589,大鼠202ng/mL)和最终消除半衰期(小鼠1.8,大鼠1.4小时)[1]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠(8/10周龄)注射锁孔血蓝蛋白(KLH)[1]剂量：40mg/kg/QD给药：皮下注射14天。结果：抗keyholelimpethemocyanin(KLH)IgM的产生减少,耐受性良好。动物模型：雌性C57BL/6小鼠[1]剂量：10 mg/kg(药代动力学分析)给药：口服结果：Cmax(1859ng/mL),T1/2(1.8h)。动物模型：雄性C57BL/6小鼠[1]剂量：40mg/kg(药代动力学分析)给药：口服结果：Cmax(2993ng/mL),T1/2(1.9h)。动物模型：雌性Lewis大鼠[1]剂量：10mg/kg(药代动力学分析)给药：口服给药结果：Cmax(202ng/mL),T1/2(1.4h)。
参考文献：
[1].OmerG,et,al.SelectivetargetingofBD1andBD2oftheBETproteinsincancerandimmunoinflammation.Science.2020Apr24;368(6489):387-394.
GSK046物理化学性质
分子式：C23H27FN2O4
分子量：414.47
储存条件：-20°C
GSK046重点介绍
【GSK046】凯途网GSK046CAS号：2474876-09-8，GSK046MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询GSK046。
抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
GSK046
GSK046
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
