羟基吡格列酮-d4(M-IV)
羟基吡格列酮-d4(M-IV)
常用名：羟基吡格列酮-d4(M-IV)
CAS号：1188263-49-1
英文名：Leriglitazone-d4
中文别名：N/A
羟基吡格列酮-d4(M-IV)名称
中文名：羟基吡格列酮-d4(M-IV)
英文名：5-[[2,3,5,6-tetradeuterio-4-[2-[5-(1-hydroxyethyl)pyridin-2-yl]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
英文别名：更多
羟基吡格列酮-d4(M-IV)生物活性
描述：Leriglitazone-d4是氘标记的Leriglitazone。利格列酮(羟基吡格列酮),吡格列酮的代谢物。利格列酮(羟基吡格列酮)PioOH是一种PPARγ激动剂,稳定PPARγ激活功能-2(AF-2)共激活物结合表面并增强共激活物结合,提供更好的转录效果。利格列酮(羟基吡格列酮)与Ki为1.2μM的PPARγC端配体结合域(LBD)结合,诱导PPARγ(LBD)的转录效能,EC50为680nM【1】。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR研究领域>>代谢疾病
体外研究：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
参考文献：
[1].RussakEM,etal.ImpactofDeuteriumSubstitutiononthePharmacokineticsofPharmaceuticals.AnnPharmacother.2019;53(2):211-216.
[2].MosureSA,etal.StructuralBasisofAlteredPotencyandEfficacyDisplayedbyaMajorinVivoMetaboliteoftheAntidiabeticPPARγDrugPioglitazone.JMedChem.2019Feb28;62(4):2008-2023.
羟基吡格列酮-d4(M-IV)物理化学性质
分子式：C19H16D4N2O4S
分子量：376.46
精确质量：376.13900
PSA：117.31000
LogP：2.92640
羟基吡格列酮-d4(M-IV)英文别名
：HydroxyPioglitazoneLabeledd4
羟基吡格列酮-d4(M-IV)重点介绍
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羥基吡格列酮-d4(M-IV)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
