Nilotinib hydrochloride
Nilotinib hydrochloride
常用名：Nilotinib hydrochloride
CAS号：923288-95-3
英文名：Nilotinib hydrochloride anhydrous
中文别名：N/A
Nilotinibhydrochloride名称
中文名：Nilotinibhydrochloride
英文名：4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide,hydrochloride
英文别名：更多
Nilotinibhydrochloride生物活性
描述：盐酸尼洛替尼(AMN107)是一种口服Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>BCR-ABL信号通路>>自噬>>自噬
体外研究：盐酸尼洛替尼是一种选择性Abl抑制剂,设计用于以比伊马替尼更高的亲和力与BCR-Abl的ATP结合位点相互作用,同时与伊马替尼比显着更有效(IC50<30nM),还保持对大多数赋予伊马替宁抗性的BCR-Abl点突变的活性[1]。盐酸尼洛替尼对GIST异种移植物系和伊马替尼耐药GIST细胞系显示出显著的抗肿瘤效果,其亲本细胞系GK1C和GK3C显示伊马替尼敏感性,IC50分别为4.59±0.97µM和11.15±1.48µM,伊马替尼耐药细胞系GK1C-IR和GK3C-IR显示伊马替尼抗药性,IC50值分别为11.74±0.17µM(P<0.001)和41.37±1.07µM[2]。
体内研究：盐酸尼洛替尼(口服,40mg/kg,每日,4周)在具有GIST异种移植物的BALB/cSLc-nu/nu小鼠中显示出同等或更高的抗肿瘤作用[2]。盐酸尼洛替尼对宏观和微观病理评分具有显著的愈合作用,并确保消炎痛诱导的大鼠小肠结肠炎模型中相当大的粘膜愈合,同时降低结肠PDGFRα和β水平和凋亡评分[3]。动物模型：具有GIST异种移植(GK1X、GK2X和GK3X)的BALB/cSLcnu/nu小鼠[2]剂量：40mg/kg给药：口服灌胃；每日的4周结果：GK1X、GK2X和GK3X异种移植系的肿瘤生长抑制率分别为69.6%、85.3%和47.5%。
参考文献：
[1].WeisbergE,etal.BeneficialeffectsofcombiningnilotinibandimatinibinpreclinicalmodelsofBCR-ABL+leukemias.Blood.2007Mar1;109(5):2112-20.
[2].SakoH,etal.AntitumoreffectofthetyrosinekinaseinhibitorNilotinibongastrointestinalstromaltumor(GIST)andImatinib-resistantGISTcells.PLoSOne.2014Sep15;9(9):e107613.
[3].MeirsonT,etal.Targetinginvadopodia-mediatedbreastcancermetastasisbyusingABLkinaseinhibitors.Oncotarget.2018Apr24;9(31):22158-22183.
Nilotinibhydrochloride物理化学性质
分子式：C28H23ClF3N7O
分子量：565.977
精确质量：565.160461
PSA：101.11000
LogP：7.61480
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
Nilotinibhydrochloride英文别名
：Benzamide,4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-,hydrochloride(1:1)
：4-Methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluormethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzolcarboxamidhydrochlorid
：4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamidehydrochloride
：Nilotinibhydrochlorideanhydrous
：X8407
：4-méthyl-N-[3-(4-méthyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluorométhyl)phényl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamidechlorhydrate
：benzamide,4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-,monohydrochloride
：Nilotinibhydrochloride
：4-Methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-{[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino}benzamidehydrochloride(1:1)
：UNII-K37N7BYX3X
：K37N7BYX3X
：NilotinibHCl
Nilotinib hydrochloride重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
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Nilotinib hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
