JNJ-5207852
JNJ-5207852
常用名:JNJ-5207852
CAS号:398473-34-2
英文名:1-(4-(3-piperidin-1-ylpropoxy)benzyl)piperidine
中文别名:N/A
JNJ-5207852名称
中文名:JNJ-5207852
英文名:1-[3-[4-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propyl]piperidine
英文别名:更多
JNJ-5207852生物活性
描述:JNJ-5207852是组胺H3受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类H3受体的pKi值分别为8.9,9.24。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>神经疾病
靶点:
H3receptor:8.9(pKi,forrat)
H3receptor:9.24(pKi,forhuman)
体内研究:在小鼠和大鼠中,JNJ-5207852(1-10mg/kgsc)增加清醒时间并减少REM睡眠和慢波睡眠,但不会对H3受体敲除小鼠的觉醒或睡眠产生影响。没有观察到由慢波三角洲功率测量的反弹过度嗜睡。这种H3受体拮抗剂的唤醒促进作用与运动过度无关。用JNJ-5207852(10mg/kgip)每天用小鼠处理4周不会导致体重变化,这可能是由于该化合物是H3受体的中性拮抗剂。JNJ-5207852在口服后被广泛吸收并达到高水平[1]。
动物实验:大鼠[1]使用体重282-334g的雄性Sprague-Dawley大鼠。动物们可以单独居住,可以免费获取食物和水。为了确保在开始治疗之前没有预先存在的活性水平的组差异,在2小时的适应期间监测和记录LMA。在2小时适应期后,短暂地中断测试并且给动物皮下注射盐水(1mL/kg;n=6),JNJ-5207852(3,10,30mg/kg;n=6-7只动物/组)或Damphetamine(0.75mg/kg;n=6)。复合注射后立即恢复测试[1]。
参考文献:
[1].BarbierAJ,etal.Acutewake-promotingactionsofJNJ-5207852,anovel,diamine-basedH3antagonist.BrJPharmacol.2004Nov;143(5):649-61.
[2].AbuhamdahRM,etal.EffectsofmethimepipandJNJ-5207852inWistarratsexposedtoanopen-fieldwithandwithoutobjectandinBalb/cmiceexposedtoaradial-armmaze.FrontSystNeurosci.2012Jul16;6:54.
JNJ-5207852物理化学性质
密度:1.0±0.1g/cm3
沸点:443.4±30.0°Cat760mmHg
分子式:C20H32N2O
分子量:316.481
闪点:123.9±21.8°C
精确质量:316.251465
PSA:15.71000
LogP:4.11
蒸汽压:0.0±1.1mmHgat25°C
折射率:1.542
储存条件:2-8℃
JNJ-5207852英文别名
:unii-4i9ovb1g7d
:1-{3-[4-(1-Piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}piperidine
:Piperidine,1-[3-[4-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]propyl]-
:1-(4-(3-piperidin-1-ylpropoxy)benzyl)piperidine
:1-{3-[4-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propyl}piperidine
JNJ-5207852重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症,自身免疫性淋巴增生综合征,AIDS,局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP(凋亡蛋白抑制剂)蛋白家族,半胱天冬酶抑制,PARP(聚[ADP-核糖]聚合酶)抑制,刺激PKB / Akt(蛋白激酶) B)途径和Bcl-2蛋白的抑制。
JNJ-5207852
JNJ-5207852
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: