莫地卡尼
莫地卡尼
常用名:莫地卡尼
CAS号:81329-71-7
英文名:Modecainide
中文别名:N/A
莫地卡尼名称
中文名:莫地卡尼
英文名:4-Hydroxy-3-methoxy-N-{2-[2-(1-methyl-2-piperidinyl)ethyl]phenyl}benzamide
英文别名:更多
莫地卡尼生物活性
描述:Modecainide是Encainide的一种主要代谢物,Encainid是一种抗心律失常药物。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>心血管疾病
体内研究:通过在分离的灌注兔心脏和Purkinje和肌肉传导中记录His束电位,研究了Encainide及其两种主要代谢物O-去甲基化Encainide(MJ9444)和3-O-methoxyEncainide(MJ14030)对心脏传导的影响。在破坏房室结后的狗心脏体内。两种代谢物的效力均比依奈德强4至15倍,通过心房的心房,AV节点和His-Purkinje系统减缓传导。在犬中,Encainide(0.8-3.2mg/kg静脉注射)在所有偶联间隔减缓浦肯野和肌肉中的期外收缩的传导,增加浦肯野途径的有效不应期和功能性不应期。MJ9444(0.05-0.4mg/kg)可以早期(小于300毫秒)加速Purkinje传导,而不会影响或减缓晚期(大于350毫秒)期外收缩的传导。较高剂量(0.4-1.6mg/kg)会减慢所有间隔的传导。有效不应期和功能不应期减少,但在某些情况下,在较高剂量时恢复到对照值。当剂量为0.4mg/kg或更多时,肌肉传导减慢。MJ14030(0.05-3.2mg/kg)具有可变效应,在三个实验中表现得像MJ9444,但与其他两个实验中的母体化合物一样[1]。
参考文献:
[1].DreselPE.Effectofencainideanditstwomajormetabolitesoncardiacconduction.JPharmacolExpTher.1984Jan;228(1):180-6.
莫地卡尼物理化学性质
密度:1.162g/cm3
沸点:480.6ºCat760mmHg
分子式:C22H28N2O3
分子量:368.46900
闪点:244.4ºC
精确质量:368.21000
PSA:65.29000
LogP:4.39190
折射率:1.598
储存条件:2-8℃
莫地卡尼英文别名
:Modecainide
莫地卡尼重点介绍
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MoDeKaNi
莫地卡尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: