HL271
HL271
常用名：HL271
CAS号：1422365-52-3
英文名：HL271
中文别名：N/A
HL271名称
英文名：HL271
HL271生物活性
描述：HL271是二甲双胍(HY-B0627)的化学衍生物,是一种强效的AMPK激活剂,能增加AMPK的磷酸化水平。HL271可缓解与年龄相关的认知障碍。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>AMPK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AMPK研究领域>>神经疾病
靶点：
AMPK[1][2]
体外研究：HL271(0.31-10μM)对NIH3T3小鼠成纤维细胞AMPKα1-Thr172磷酸化呈剂量和时间依赖性[1]。HL271不影响葡萄糖稳态相关关键因子的表达,如葡萄糖-6-磷酸酶(G6pase)或磷酸烯醇丙酮酸羧激酶1(Pck1)[1]。WesternBlot分析[1]细胞株：NIH3T3细胞浓度：0.31μM、0.62μM、1.25μM、2.5μM、5μM、10μM孵育时间：4h结果：显著提高AMPK磷酸化率。
体内研究：HL271不影响通过体重、血糖、胰岛素水平和脂质代谢产物含量评估的饮食诱导肥胖小鼠的代谢调节[1]。HL271(50mg/kg；2个月)不影响体重、全身运动或焦虑[2]。HL271显著减弱了衰老引起的新物体识别记忆和空间工作记忆的下降[2]。HL271显著增加老龄小鼠海马AMPK的激活[2]。动物模型：C57BL/6J小鼠(青年组/12~16周,老年组/20~22个月)[2]剂量：50mg/kg给药：口服(饮用水),2个月结果：年龄相关性认知功能减退。
参考文献：
[1].RowH,etal.HL271,anovelchemicalcompoundderivedfrommetformin,differsfrommetformininitseffectsonthecircadianclockandmetabolism.BiochemBiophysResCommun.2016Jan15;469(3):783-9.
[2].BangE,etal.TheImprovingEffectofHL271,aChemicalDerivativeofMetformin,aPopularDrugforTypeIIDiabetesMellitus,onAging-inducedCognitiveDecline.ExpNeurobiol.2018Feb;27(1):45-56.
HL271物理化学性质
分子式：C13H17ClF3N5O
分子量：351.76
HL271重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
HL271
HL271
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
