异土木香内酯

异土木香内酯名称

中文名：异土木香内酯
英文名：isoalantolactone
中文别名：异阿兰内酯|异木香内脂
英文别名：更多

异土木香内酯生物活性

描述：Isoalantolactone是一种烷化剂,用作细胞凋亡(apoptosis)诱导剂。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡信号通路>>自噬>>自噬天然产物>>萜类化合物和糖苷研究领域>>癌症
靶点：

Apoptosis[1]

体外研究：异戊内酯对K562人白血病细胞系具有良好的细胞毒活性(IC50=1.2μM)[1]。使用PANC-1,BxPC3和HPAC细胞系评估异戊内酯对胰腺癌的细胞毒性作用。用异戊内酯处理24小时以剂量依赖性方式抑制PANC-1细胞生长。在80μM时抑制率高于90％,达到50％生长抑制(IC50)的浓度为40μM。在异戊内酯处理的BxPC3和HPAC细胞中观察到类似的细胞活力丧失趋势,IC50值分别为43和48μM。用3mMN-乙酰半胱氨酸(NAC)(一种特异性的ROS清除剂)预处理可恢复细胞活力,表明异戊内酯通过ROS产生对细胞活力产生细胞毒性作用[2]。
体内研究：通过测量与对照组相比体重,血液生化和肝脏和肾脏组织病理学的变化来评估异戊内酯在CD1小鼠中的急性和慢性毒性作用。小鼠对异戊内酯具有良好的耐受性,在两个实验期间(7和30天),在100mg/kg的剂量下没有发现死亡率或任何药物毒性迹象。在两个实验期间,对照和治疗小鼠的体重增加和食物消耗是相当的,并且组织病理学和血液生化参数中没有药物相关的变化。使用苏木精和伊红染色评估肝和肾的组织病理学变化,并与肝和肾功能生物标志物相关联。在对照组和治疗组的肝和肾结构中未观察到明显的形态变化。在第7天剂量时,治疗组血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平略有增加,但与对照组相比,这种增加没有显着差异(P<0.05)。在第7天,治疗组总胆红素(TBIL)浓度显着增加(1.43±0.26对比0.76±0.12,P<0.05)。同样,肾功能生物标志物的变化没有显着差异(P<0.05)在剂量第7天,对照组和治疗组的血清中,肌酐(Cr)的浓度略有增加,而治疗组的血尿素氮浓度(BUN)略有下降。当小鼠以100mg/kg的剂量注射异戊内酯30天时,血清AST,ALT,TBIL和BUN水平略有下降[2]。
细胞实验：通过MTT测定评估细胞活力。简言之，在存在或不存在3mMNAC的情况下，用DMSO或异戊内酯（5,10,20,40,80和100μM）处理PANC-1，BxPC3和HPAC细胞24小时。处理后，加入MTT试剂（500μg/mL），并将细胞在37℃下进一步温育4小时。随后加入150μLDMSO以溶解farmazan晶体，并在酶标仪中在570nm处测量吸光度。计算细胞存活率的百分比[2]。
动物实验：小鼠[2]对体重为27-30g的10-12周龄CD1小鼠进行急性和慢性毒性的体内研究。将小鼠在25±2℃的12小时光照/黑暗循环中维持在无特定病原体的动物设施中。将小鼠随机分成四组。A组（n=4）腹腔注射50μLDMSO7天;B组（n=4）腹腔注射50μLDMSO中的异戊内酯（100mg/kg体重）给药7天;C组（n=4）给予50μLDMSO30天，D组（n=4）腹腔注射50μLDMSO中的异戊内酯（100mg/kg体重）给药30天。在实验的第一天和最后一天，测量每只小鼠的体重。在实验结束时（急性毒性剂量第7天和慢性毒性剂量第30天），使用戊巴比妥钠（50mg/kgip）麻醉小鼠，通过心脏穿刺收集血液，使其凝结10分钟并且在室温下以1000×g离心10分钟。分离血清并储存在-20℃直至分析。切除肝脏和肾脏，并按照既定程序进行苏木精和伊红染色。
参考文献：

[1].LawrenceNJ,etal.CytotoxicMichael-typeamineadductsofalpha-methylenelactonesalantolactoneandisoalantolactone.BioorgMedChemLett.2001Feb12;11(3):429-31.

[2].KhanM,etal.IsoalantolactoneinducesreactiveoxygenspeciesmediatedapoptosisinpancreaticcarcinomaPANC-1cells.IntJBiolSci.2012;8(4):533-47.

异土木香内酯物理化学性质

密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：364.9±42.0°Cat760mmHg
分子式：C15H20O2
分子量：232.318
闪点：152.7±25.3°C
精确质量：232.146332
PSA：26.30000
LogP：3.70
蒸汽压：0.0±0.8mmHgat25°C
折射率：1.527
储存条件：室温

异土木香内酯毒性和生态

：

异土木香内酯毒性英文版

异土木香内酯安全信息

危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：R40
安全声明(欧洲)：22-36

异土木香内酯英文别名

：iso-Alantolactone
：ISOHELENIN
：Naphtho[2,3-b]furan-2(3H)-one,decahydro-8a-methyl-3,5-bis(methylene)-,(3aR,4aS,8aR,9aR)-
：ISOALANTOACTONE
：(3aR,4aS,8aR,9aR)-8a-Methyl-3,5-bis(methylene)decahydronaphtho[2,3-b]furan-2(3H)-one
：isolantolactone
：Isoalantolactone
：MFCD00056777
：(3aR,4aS,8aR,9aR)-8a-methyl-3,5-dimethylidenedecahydronaphtho[2,3-b]furan-2(3H)-one

异土木香内酯重点介绍

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糖也称为碳水化合物，由碳（C），氢（H）和氧（O）原子组成，通常具有经验式Cm（H2O）n。糖类分为四个化学基团：单糖，二糖，低聚糖和多糖。碳水化合物在生物体中发挥着许多作用。多糖用于储存能量（例如淀粉和糖原）和作为结构组分。

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異土木香內酯