DELTORPHIN I
DELTORPHIN I
常用名:DELTORPHIN I
CAS号:122752-15-2
英文名:Deltorphin I TFA
中文别名:N/A
DELTORPHINI名称
中文名:DELTORPHINI
英文名:(3S)-3-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-oxobutanoicacid
英文别名:更多
DELTORPHINI生物活性
描述:DeltorphinI是一种高亲和力的选择性δ-阿片受体(δ-opioidreceptor)激动剂。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病多肽产品
靶点:
δ-opioidreceptor[1]
体内研究:每天两次施用DeltorphinI(20μg/小鼠)4天产生对DeltorphinI镇痛的耐受性,如镇痛反应的减少所示。注射后10分钟对DeltorphinI(20μg/小鼠)的峰值镇痛反应从8.36±0.28s(第1天)显着降低至4.53±0.14s(第4天)。同时治疗褪黑激素(0.5,1和2.5mg/kg)和DeltorphinI(20μg/小鼠),每日两次,共4天,可减弱对DeltorphinI镇痛的耐受性(P<0.05,<0.05和<0.05),效果依赖于剂量[1]。
动物实验:小鼠[1]使用雄性昆明小鼠(20.0±1.0g)。为了研究褪黑激素对阿片受体激动剂镇痛的慢性作用,将18,17,16和21只小鼠每天两次用褪黑激素(分别为0,0.5,1和2.5mg/kg)处理4天。在第5天,给8,8,8和9只小鼠施用Endomorphin-118μg/小鼠(分别对应于0,0.5,1和2.5mg/kg褪黑激素),而10,9,8和12只小鼠。用DeltorphinI20μg/小鼠(分别对应于0,0.5,1和2.5mg/kg褪黑激素)给予。随后在60分钟内以10分钟的间隔测量甩尾潜伏期[1]。
参考文献:
[1].DaiX,etal.Melatoninattenuatesthedevelopmentofantinociceptivetolerancetodelta-,butnottomu-opioidreceptoragonistinmice.BehavBrainRes.2007Aug22;182(1):21-7.
DELTORPHINI物理化学性质
密度:1.284g/cm3
沸点:1242.4ºCat760mmHg
分子式:C37H52N8O10
分子量:768.85600
闪点:705.2ºC
精确质量:768.38100
PSA:301.24000
LogP:2.08280
蒸汽压:0mmHgat25°C
折射率:1.578
储存条件:2-8℃
DELTORPHINI合成线路
DELTORPHINI英文别名
:H-Tyr-D-Ala-Phe-Asp-Val-Val-Gly-NH2
:deltorphinI
:DeltorphinC
:Tyr-D-Ala-Phe-Asp-Val-Val-Cly-NH2
DELTORPHIN I重点介绍
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肽通常用于功能分析,抗体研究,疫苗研究,尤其是药物研究和开发领域。肽具有多种生物学功能,例如抗血栓形成,抗高血压,抗菌,抗病毒,抗癌和抗氧化,免疫调节和降低胆固醇的作用。
DELTORPHINI
DELTORPHIN I
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: