达哌唑
达哌唑
常用名：达哌唑
CAS号：72822-12-9
英文名：Dapiprazole
中文别名：3-[2-[4-(2-甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基]-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,5-A]吡啶|达匹坦
达哌唑名称
中文名：达哌唑
英文名：dapiprazole
中文别名：3-[2-[4-(2-甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基]-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,5-A]吡啶|达匹坦
英文别名：更多
达哌唑生物活性
描述：达普唑是一种有效、选择性和口服活性的α-1肾上腺素受体拮抗剂。达普唑抑制阿片类戒断症状。达普唑也被用作逆转散瞳的滴眼液[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体
靶点：
α1-adrenergicreceptor
体内研究：盐酸达普唑(0-10mg/kg或0-3mg/小鼠；腹腔注射或静脉注射；一次)可降低小鼠阿片类药物戒断症状的总体严重程度[1]。动物模型：体重20-25g的瑞士白化雄性CD-1小鼠,急性依赖模型(小鼠腹腔注射吗啡(25mg/kg),2小时后注射纳洛酮(12.5mg/kg))[1]剂量：5、7.5和10mg/kg(腹腔注射)或0.5、1和3mg/kg(静脉注射),一次给药：腹腔注射或侧脑室注射,一次结果：跳跃行为下降,在纳洛酮之前给药时,头部和脚掌会抖动。在静脉注射时,以剂量相关的方式显著抑制吗啡戒断症状。。
参考文献：
[1].ValeriP,etal.Effectsofdapiprazole,clonidineandyohimbineonthedevelopmentofdependenceandwithdrawalbehaviourinmice.DrugAlcoholDepend.1989Jan;23(1):73-7.
[2].AllinsonRW,etal.Reversalofmydriasisbydapiprazole.AnnOphthalmol.1990Apr;22(4):131-3,138.
[3].HouRH,etal.Arousalandthepupil:whydiazepam-inducedsedationisnotaccompaniedbymiosis.Psychopharmacology(Berl).2007Nov;195(1):41-59.
达哌唑物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：538.9±60.0°Cat760mmHg
分子式：C19H27N5
分子量：325.451
闪点：279.7±32.9°C
精确质量：325.226654
PSA：37.19000
LogP：2.44
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.658
分子结构：
1、摩尔折射率：97.70
2、摩尔体积（cm3/mol）：265.2
3、等张比容（90.2K）：703.1
4、表面张力（dyne/cm）：49.3
5、极化率（10-24cm3）：38.73
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.4
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积37.2
7.重原子数量:24
8.表面电荷:0
9.复杂度:395
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多：
1.熔点：158-160℃。
达哌唑毒性和生态
：
达哌唑毒性英文版
达哌唑制备
1-(邻甲苯基)哌嗪和3-氯丙酸乙酯反应，生成的产物再依次和肼及O-甲基戊内酰胺反应，得达哌拉唑。
达哌唑英文别名
：Rev-Eyes
：1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridine,5,6,7,8-tetrahydro-3-[2-[4-(2-methylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-
：3-[2-[4-(2-methylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
：5,6,7,8-Tetrahydro-3-[2-[4-(2-methylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine
：Dapiprazole
：Dapiprazol[German]
：Dapirazol
：Glamidolo
：3-{2-[4-(2-Methylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl}-5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
：3-[2-(4-o-tolyl-piperazin-1-yl)-ethyl]-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
：3-{2-[4-(2-Methylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl}-5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
：5,6,7,8-Tetrahydro-3-[2-(4-o-tolyl-1-piperazinyl)ethyl]-s-triazolo[4,3-a]pyridine
：5,6,7,8-tetrahydro-3-[2-(4-o-tolyl-1-piperazin)ethyl]-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine
：Reversil
：Dapiprazole[INN]
：Dapiprazol
：dapiprazolum
：Dapirazolum
达哌唑重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
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達哌唑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
