克他命

克他命名称

中文名：2-(3-羧基丙基)-3-氨基-6-(4-甲氧苯基)吡啶溴化物
英文名：2-(3-carboxypropyl)-3-amino-6-(4-methoxyphenyl)pyridaziniumbromide
中文别名：克他命
英文别名：更多

克他命生物活性

描述：Gabazine是GABAA受体的选择性竞争性拮抗剂,其对GABA受体的IC50值为~0.2μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体信号通路>>神经信号通路>>GABA受体研究领域>>神经疾病
靶点：

0.2μM(GABAreceptor)[1].

体外研究：荷包牡丹碱和Gabazine(SR95531)已被表征为GABA与GABAA受体结合的竞争性抑制剂。在阻断GABA引起的电流时,Gabazine比荷包牡丹碱更有效,3μMGABA引起的电流IC50为~0.2μM,Hill系数为1.0。对于含有野生型β2亚基的受体的反应,Gabazine将10μMαxalone引起的电流降低约30％。Gabazine的浓度需要产生最大块的一半是~0.2μM。Gabazine也只能产生由300μM戊巴比妥门控的部分电流。再次,最大降低约为30％,产生一半最大块所需的Gabazine浓度为~0.15μM[1]。
参考文献：

[1].UenoS,etal.BicucullineandgabazineareallostericinhibitorsofchannelopeningoftheGABAAreceptor.JNeurosci.1997Jan15;17(2):625-34.

克他命物理化学性质

沸点：474.4ºCat760mmHg
熔点：200ºC(ethanol)
分子式：C15H18BrN3O3
分子量：368.226
闪点：240.7ºC
精确质量：367.053131
PSA：89.32000
外观性状：solidwhite
蒸汽压：8.33E-10mmHgat25°C
储存条件：

密封储存，储存于阴凉、干燥的库房。

稳定性：

常温常压下稳定，避免与强氧化剂接触。

水溶解性：DMSO:30mg/mL
分子结构：

1、摩尔折射率：无可用的

2、摩尔体积（cm3/mol）：无可用的

3、等张比容（90.2K）：无可用的

4、表面张力（dyne/cm）：无可用的

5、介电常数：无可用的

6、极化率（10-24cm3）：无可用的

7、单一同位素质量：367.053146Da

8、标称质量：367Da

9、平均质量：368.2257Da

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.3

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积92.2

7.重原子数量:21

8.表面电荷:0

9.复杂度:327

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：白色固体

2.密度（g/mL,25℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC，15mmHg）：未确定

7.折射率(n20/D)：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（mmHg,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：溶于水

克他命安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3

克他命文献50

更多文献：EffectofgabazineonsensorystimulationtrainevokedresponseinmousecerebellarPurkinjecells.

Pharmazie70(2),129-34,(2015)

CerebellarPurkinjecells(PCs)respondtosensorystimulationviaclimbingfiberandmossyfiber-granulecellpathways,andgeneratemotor-relatedoutputsaccordingtointernalrulesofintegrationa…

：
：Ahard-wiredprioritymapinthesuperiorcolliculusshapedbyasymmetricinhibitorycircuitry.

J.Neurophysiol.114,662-76,(2015)

Themammaliansuperiorcolliculus(SC)isalaminarmidbrainstructurethattranslatesvisualsignalsintocommandstoshiftthefocusofattentionandgaze.TheSCplaysanintegralroleinselecting…

：
：Neurotransmissiontoparasympatheticcardiacvagalneuronsinthebrainstemisalteredwithleftventricularhypertrophy-inducedheartfailure.

Am.J.Physiol.HeartCirc.Physiol.309,H1281-7,(2015)

Hypertension,cardiachypertrophy,andheartfailure(HF)arewidespreadanddebilitatingcardiovasculardiseasesthataffectnearly23millionpeopleworldwide.Adistinctivehallmarkofthesecardio…

：

克他命英文别名

：MFCD00055135
：4-[6-Imino-3-(4-methoxyphenyl)pyridazin-1(6H)-yl]butanoicacidhydrobromide(1:1)
：Pyridazinium,6-amino-1-(3-carboxypropyl)-3-(4-methoxyphenyl)-,bromide(1:1)
：6-Amino-1-(3-carboxypropyl)-3-(4-methoxyphenyl)pyridazin-1-iumbromide
：2-(3-carboxypropyl)-6-(4-methoxyphenyl)pyridazin-3(2H)-iminiumbromide
：Gabazine
：SR-95531

克他命重点介绍

【克他命】凯途网克他命CAS号：104104-50-9，克他命MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询克他命。

内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

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