氨柔比星
氨柔比星
常用名：氨柔比星
CAS号：110267-81-7
英文名：Amrubicin
中文别名：N/A
氨柔比星名称
中文名：氨柔比星
英文名：Amrubicin
英文别名：更多
氨柔比星生物活性
描述：Amrubicin是一种DNA拓扑异构酶II(topoisomeraseII)抑制剂,可用于癌症研究。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
TopoisomeraseII
体外研究：氨柔比星是DNA拓扑异构酶II抑制剂。氨柔比星(2.5μg/mL)对人肺腺癌A549细胞具有放射增强作用[1]。Amrubicin抑制LX-1,A549,A431和BT-474细胞系,IC50分别为1.1±0.2,2.4±0.8,0.61±0.10和3.0±0.3μg/mL[2]。氨柔比星抑制U937细胞的细胞周期特征,IC50为5.6μM。氨柔比星(20μM)也诱导U937细胞凋亡,激活caspase-3/7并降低线粒体膜电位(Δψm)[3]。
体内研究：氨柔比星(25mg/kg,iv)对SCLC肿瘤,Lu-24和Lu-134具有显着的抗肿瘤活性,具有T/C值(比较治疗组的平均肿瘤生长率与对照组的平均肿瘤生长率)。每天测量肿瘤)在第14天分别为17％和9％。与携带LX-1肿瘤细胞的小鼠中的氨柔比星相比,氨柔比星(25mg/kg,iv)与顺铂和伊立替康组合显着抑制肿瘤的生长。单独使用氨柔比星或与替加氟和尿嘧啶联合使用也可抑制人类癌症异种移植模型中的肿瘤生长[2]。
细胞实验：将等份的细胞接种到96孔微量培养板中。细胞粘附（1天）后，向每个孔中加入含有或不含有试剂的实验培养基。细胞用各种药剂的连续稀释液单独处理，并用两种药剂同时以固定的剂量比处理。在37℃，5％CO2中与试剂一起温育3天后，使用WST-1或AlamarBlue检查活细胞的数量。IC50值定义为与对照相比抑制细胞生长50％的浓度。通过计算CI来分析多种药物效应。至少三次独立实验一式三份进行。CI值基于相互非排他性药物相互作用的保守假设计算。CI值小于和大于1分别表示协同作用和拮抗作用，而值1表示加成[2]。
动物实验：雌性无胸腺裸鼠BALB/cnu/nu皮下注射肿瘤片段。接种后几周，将体积约100-300mm3的肿瘤小鼠随机分配到不同的治疗组和对照组，每组由6-8只小鼠组成。用卡尺连续测量肿瘤直径，并通过下式计算估计的肿瘤体积:(较小直径）3×（较大直径）/2。所测试的药剂的剂量如下：氨柔比星（25mg/kg，iv），多柔比星（12.5mg/kg，iv），顺铂（10mg/kg，iv），伊立替康（120mg/kg，iv），吉西他滨（300mg/kg每天，q7d，ip），长春瑞滨（16mg/kg，ip），曲妥珠单抗（100mg/kg每天，每周两次×2周，ip），替加氟/尿嘧啶（28mg/每天kg，5qd，po）和吉非替尼（150mg/kg每天，5qd，po）。在组合实验中，在第0天，在另一种药物之前约1小时给予氨柔比星。肿瘤生长速率用下式计算：Vn/V0，其中Vn是在第n天估计的肿瘤体积，V0是估计的肿瘤体积。在治疗开始时（第0天）。T/C（％）值通过比较治疗组的平均肿瘤生长速率与对照组的平均肿瘤生长速率来计算肿瘤的每一天。根据实验期间体重的变化评估治疗的全身毒性。这些计算为（Wn-W0）/W0×100，其中Wn是第n天的体重，W0是治疗开始时的体重（第0天）[2]。
参考文献：
[1].HayashiS,etal.EnhancementofradiosensitivitybytopoisomeraseIIinhibitor,amrubicinandamrubicinol,inhumanlungadenocarcinomaA549cellsandkineticsofapoptosisandnecrosisinduction.IntJMolMed.2006Nov;18(5):909-15.
[2].HanadaM,etal.Amrubicin,anovel9-aminoanthracycline,enhancestheantitumoractivityofchemotherapeuticagentsagainsthumancancercellsinvitroandinvivo.CancerSci.2007Mar;98(3):447-54.
[3].HanadaM,etal.Amrubicininducesapoptosisinhumantumorcellsmediatedbytheactivationofcaspase-3/7precedingalossofmitochondrialmembranepotential.CancerSci.2006Dec;97(12):1396-403.Epub2006Sep21.
氨柔比星物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：717.8±60.0°Cat760mmHg
熔点：172-174ºC
分子式：C25H25NO9
分子量：483.467
闪点：387.9±32.9°C
精确质量：483.152924
PSA：176.61000
LogP：2.64
蒸汽压：0.0±2.4mmHgat25°C
折射率：1.720
储存条件：-20°C，密闭，干燥
氨柔比星英文别名
：Amrubicin
：5,12-Naphthacenedione,9-acetyl-9-aMino-7-(2-deoxy-b-D-erythro-pentopyranosyl)oxy-7,8,9,10-tetrahydro-6,11-dihydroxy-,(7S,9S)
：Amurubicin
：5,12-Naphthacenedione,9-acetyl-9-amino-7-[(2-deoxy-β-D-erythro-pentopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,11-dihydroxy-,(7S,9S)-
：Calsed
：(7S,9S)-9-Acetyl-9-amino-7-[(2-deoxy–D-erythro-pentopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,11-dihydroxy-5,12-naphthacenedione
：(1S,3S)-3-Acetyl-3-amino-5,12-dihydroxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl2-deoxy-β-D-erythro-pentopyranoside
：(1S,3S)-3-Acetyl-3-amino-5,12-dihydroxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydro-1-tetracenyl2-deoxy-β-D-erythro-pentopyranoside
氨柔比星重点介绍
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氨柔比星
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
