组氨素5
组氨素5
常用名:组氨素5
CAS号:115966-68-2
英文名:Histatin 5
中文别名:N/A
组氨素5名称
中文名:组氨素5
英文名:Histatin5
英文别名:更多
组氨素5生物活性
描述:Histatin5抑制宿主基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9活性,IC50分别为0.57和0.25μM。
相关类别:研究领域>>炎症/免疫多肽产品
靶点:
IC50:0.57μM(MMP-2),0.25μM(MMP-9)[1]
体外研究:组蛋白5是由腮腺,颌下腺和舌下腺分泌的低分子量唾液蛋白家族的成员。使用生物素化明胶作为底物,发现组蛋白5抑制宿主基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的活性,IC50分别为0.57和0.25μM。为了定位负责该抑制的结构域,合成含有组氨酸5的不同区域的三种肽并作为MMP-9的抑制剂进行测试。包含组蛋白5的残基1至14和残基4至15的肽显示出低得多的抑制活性(分别为IC50,21.4和20.5μM),而包含残基9至22的肽显示与组蛋白5相对于MMP-9的相同活性。对Arg-gingipain抑制的动力学分析表明,Histatin5是一种竞争性抑制剂,仅影响Km,Ki为15μM[1]。组蛋白5是线粒体呼吸的抑制剂。人唾液抗真菌肽Histatin5被白色念珠菌细胞摄取并在细胞内与线粒体结合。组蛋白5以剂量和时间依赖性方式抑制分离的白色念珠菌线粒体的呼吸以及完整的胚芽孢的呼吸。浓度为33uM的组氨素5抑制状态2呼吸[2]。
激酶实验:使用生物素化的明胶包被的微量滴定板作为底物测试MMP-2和MMP-9。在该测定中,酶活性的估计基于结合的生物素的损失,所述生物素由对吸附在微量滴定板孔中的明胶-生物素复合物的蛋白水解活性产生。将5.4μMMMP-9的储备溶液在由含有0.5MNaCl和5mMCaCl2的50mMTris-HCl(pH7.5)组成的酶缓冲液中稀释至10.8nM。通过加入1mM4-氨基苯基汞乙酸盐活化稀释的酶,并在室温下进一步温育30分钟。将浓度范围为0.005至100μM的组蛋白5与活化酶一起温育10分钟,然后加入微量滴定板中。用肽1,肽2和肽3进行相同的操作。作为阳性对照,EDTA以25mM使用。在将适当的抑制剂与酶温育后,用50μL该混合物填充微量滴定板的孔,并将板在37℃下孵育2小时。含有不含抑制剂的酶的孔用于确定最大活性(100%)。仅含有底物和缓冲液的孔用作对照,表示无活性(0%)。为了终止反应,将板用200μL含有1%吐温20的PBS洗涤三次。随后,向每个孔中加入50μL链霉抗生物素蛋白-碱性磷酸酶(在水中1:2,500稀释),并且在37℃下孵育15分钟。然后将板用200μLPBS-Tween洗涤四次,并在37℃下加入200μL溶于二乙醇胺缓冲液(1mgpNPP/mL缓冲液)中的pNPP20分钟。使用微量滴定板读数器[1]记录405nm处的吸光度。
参考文献:
[1].GusmanH,etal.Salivaryhistatin5isaninhibitorofbothhostandbacterialenzymesimplicatedinperiodontaldisease.InfectImmun.2001Mar;69(3):1402-8.
[2].HelmerhorstEJ,etal.Thehumansalivarypeptidehistatin5exertsitsantifungalactivitythroughtheformationofreactiveoxygenspecies.ProcNatlAcadSciUSA.2001Dec4;98(25):14637-42.
组氨素5物理化学性质
密度:1.6±0.1g/cm3
分子式:C133H195N51O33
分子量:3036.293
精确质量:3034.514893
LogP:-13.36
折射率:1.720
储存条件:2-8℃
组氨素5英文别名
:Histatin5
:MFCD00210682
:L-α-Aspartyl-L-seryl-L-histidyl-L-alanyl-L-lysyl-L-arginyl-L-histidyl-L-histidylglycyl-L-tyrosyl-L-lysyl-L-arginyl-L-lysyl-L-phenylalanyl-L-histidyl-L-α-glutamyl-L-lysyl-L-histidyl-L-histidyl-L-seryl-L-histidyl-L-arginylglycyl-L-tyrosine
:L-tyrosine,L-α-aspartyl-L-seryl-L-histidyl-L-alanyl-L-lysyl-L-arginyl-L-histidyl-L-histidylglycyl-L-tyrosyl-L-lysyl-L-arginyl-L-lysyl-L-phenylalanyl-L-histidyl-L-α-glutamyl-L-lysyl-L-histidyl-L-histidyl-L-seryl-L-histidyl-L-arginylglycyl-
:L-α-aspartyl-L-seryl-L-histidyl-L-alanyl-L-lysyl-L-arginyl-L-histidyl-L-histidylglycyl-L-tyrosyl-L-lysyl-L-arginyl-L-lysyl-L-phenylalanyl-L-histidyl-L-α-glutamyl-L-lysyl-L-histidyl-L-histidyl-L-seryl-L-histidyl-L-arginylglycyl-L-tyrosine
:L-Tyrosine,L-α-aspartyl-L-seryl-L-histidyl-L-alanyl-L-lysyl-L-arginyl-L-histidyl-L-histidylglycyl-L-tyrosyl-L-lysyl-L-arginyl-L-lysyl-L-phenylalanyl-L-histidyl-L-α-glutamyl-L-lysyl-L-histidyl-L-histidyl-L-seryl-L-histidyl-L-arginylglycyl-
组氨素5重点介绍
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β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高;β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
ZuAnSu5
組氨素5
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: