神经降压素(8-13)
神经降压素(8-13)
常用名:神经降压素(8-13)
CAS号:60482-95-3
英文名:Neurotensin (8-13) acetate salt
中文别名:N/A
神经降压素(8-13)名称
中文名:ARG-ARG-PRO-TYR-ILE-LEU
英文名:2-[[2-[[2-[[1-[2-[[2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoicacid
英文别名:更多
神经降压素(8-13)生物活性
描述:Neurotensin(8-13)是神经降压素的活性片段,Neurotensin(8-13)降低细胞表面NT1受体(NTR1)密度。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病多肽产品
靶点:
NTR1[1]
体外研究:由神经降压素(8-13)诱导的受体内化导致细胞表面NT1受体(NTR1)密度降低。已经描述了响应于肽的高细胞外浓度的受体下调,用于HT-29细胞和大鼠原代培养神经元中的神经降压素(NT)。细胞表面受体的再现也不同[1]。
激酶实验:在汇合时对整个HT-29细胞进行结合测定。在测定前一天,将细胞(106个细胞/0.4mL,相当于0.3mg蛋白质)置于48孔板中。一种特殊的结合缓冲液,包括蛋白酶抑制剂(50mMHEPES,125mMNaCl,7.5mMKCl,5.5mMMgCl2,1mMEGTA,5g/L牛血清白蛋白,2mg/Lchymostatin,100mg/L大豆胰蛋白酶抑制剂,50mg/L杆菌肽,pH7.4)用于实验。在抑制研究中,将细胞在37℃下一式三份与25,000cpm的125I-NT和可变浓度(0.001-3,000nM)的未标记的NT(8-13),未标记的NT-VIII或NT-VIII一起温育1小时。用natRe标记(最终体积为每孔0.2mL)。然后用冷结合缓冲液洗涤细胞两次,然后在37℃下用1NNaOH溶解(每孔0.4mL)。活性在γ计数器中确定。在饱和度研究中,将细胞与增加浓度(0.1-10nM)的99mTc(CO)3NT-VIII一起在37℃孵育1小时(最终体积,每孔0.2mL)。总锝浓度(99+99mTc)相当于每孔0.2-20MBq99mTc活性。用与之前相同的结合缓冲液洗涤2次后,然后将细胞用1NNaOH在37℃溶解(每孔0.4mL)。在γ-计数器中测量结合的放射性。用1μM未标记的NT(8-13)[1]测定非特异性结合。
参考文献:
[1].García-GarayoaE,etal.Preclinicalevaluationofanew,stabilizedneurotensin(8–13)pseudopeptideradiolabeledwith(99m)tc.JNuclMed.2002Mar;43(3):374-83.
神经降压素(8-13)物理化学性质
密度:1.4g/cm3
分子式:C38H64N12O8
分子量:816.99000
精确质量:816.49700
PSA:344.06000
LogP:3.47920
外观性状:白色粉末
折射率:1.642
储存条件:-20°C,密闭,干燥
神经降压素(8-13)安全信息
个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
神经降压素(8-13)文献27
更多文献:Invivobehavioraleffectsofstable,receptor-selectiveneurotensin[8-13]analoguesthatcrosstheblood-brainbarrier.
Neuropharmacology48(3),417-25,(2005)
Asetofneurotensin[8-13](NT[8-13])analogues(KK1-19)hasbeenevaluatedinvariouspre-clinicalassaysrelevantforfurtherdevelopmentofthesecompoundsaspotentialantipsychotics.Initialscre…
:
:TheneurotensinfragmentAcNT(8-13)inhibitsloweringofinterstitialfluidpressureinrattrachea.
Am.J.Physiol.HeartCirc.Physiol.283(3),H933-40,(2002)
Injurytosofttissueresultsintheloweringofinterstitialfluidpressure(P(if)),plasmaproteinextravasation,andincreasedtotaltissuevolume.Inthisstudy,theeffectsofN-acetylneurotensi…
:
:Radiolabelingofmultimericneurotensin(8-13)analogswiththeshort-livedpositronemitterfluorine-18.
Appl.Radiat.Isot.65(7),818-26,(2007)
Threemethodsfor(18)F-labelingofdimericandtetramericneurotensin(8-13)derivativeswereevaluatedwithrespecttothelabelingyieldandtherequiredpeptideamounts.LabelingusingN-succinimid…
:
神经降压素(8-13)英文别名
:Neurotensin(8-13)
神经降压素(8-13)重点介绍
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β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高;β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
ShenJingJiangYaSu(8-13)
神經降壓素(8-13)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: