奥司他韦
奥司他韦
常用名：奥司他韦
CAS号：196618-13-0
英文名：Oseltamivir
中文别名：达菲|(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯
奥司他韦名称
中文名：奥司他韦
英文名：oseltamivir
中文别名：达菲|(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯
英文别名：更多
奥司他韦生物活性
描述：奥司他韦(GS4104)是一种口服活性流感病毒神经氨酸酶抑制剂(NAI)。奥司他韦抑制A/H3N2、A/H1N2、A/H1N1和B型流感病毒,平均IC50分别为0.67、0.9、1.34和13nM[1]。
相关类别：信号通路>>抗感染>>流感病毒研究领域>>感染
体内研究：奥司他韦(20mg/kg/天,口服,每天两次,持续10天)可预防H1N1pdm病毒感染小鼠的死亡[2]奥司他韦(10mg/kg/天,口服灌胃,5.天)联合金刚烷胺(HY-B0402)(15或30mg/kg)对小鼠H5N1流感病毒感染的保护效果优于单一疗法[3]奥司他韦还可与利巴韦林(HY-B0434),或法维匹拉韦(HY-14768),或培拉米韦(HY-17015A)一起用于预防小鼠流感病毒感染[4][5]
参考文献：
[1].OFerraris,etal.SensitivityofInfluenzaVirusestoZanamivirandOseltamivir:AStudyPerformedonVirusesCirculatinginFrancePriortotheIntroductionofNeuraminidaseInhibitorsinClinicalPractice.AntiviralRes.2005Oct;68(1):43-8.
[2].SmeeDF,etal.ActivitiesofJNJ63623872andoseltamiviragainstinfluenzaAH1N1pdmandH3N2virusinfectionsinmice.AntiviralRes.2016Dec;136:45-50.
[3].IlyushinaNA,etal.Amantadine-oseltamivircombinationtherapyforH5N1influenzavirusinfectioninmice.AntivirTher.2007;12(3):363-70.
[4].IlyushinaNA,etal.Oseltamivir-ribavirincombinationtherapyforhighlypathogenicH5N1influenzavirusinfectioninmice.AntimicrobAgentsChemother.2008Nov;52(11):3889-97.
[5].SmeeDF,etal.CombinationsofoseltamivirandperamivirforthetreatmentofinfluenzaA(H1N1)virusinfectionsincellcultureandinmice.AntiviralRes.2010Oct;88(1):38-44.
奥司他韦物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：445.4±55.0°Cat760mmHg
熔点：109°C
分子式：C16H28N2O4
分子量：312.40
闪点：223.2±31.5°C
精确质量：312.204895
PSA：90.65000
LogP：2.52
外观性状：固体;WhitetoLightyellowpowdertocrystal
蒸汽压：0.0±2.4mmHgat25°C
折射率：1.529
储存条件：0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热
奥司他韦合成线路
奥司他韦英文别名
：OSELTAMIVIR
：(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylicacidethylester
：Oseltamivir(freebase)
：TaMvir
：GOP-A-Flu
：(3R,5S)-ethyl4-acetamido-5-amino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-enecarboxylate
：TaMiflu-Free
：TAMIFLU
：(3R,4R,5S)-4-acetylamino-5-amino-3(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylicacidethylester
：OSTELTAMIVIR
：(3R,4R,5S)-5-amino-4-acetylamino-3-(1-ethyl-propoxy)-cyclohex-1-ene-carboxylicacidethylester
：GS4104
：ethyl(3R,4R,5S)-5-aMino-4-acetaMido-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate
：[14C]-Oseltamivir
：ethyl(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylate
奥司他韦重点介绍
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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）
AoSiTaWei
奧司他韋
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
