二甲双胍
二甲双胍
常用名：二甲双胍
CAS号：657-24-9
英文名：Metformin
中文别名：1,1-二甲基双胍|甲福明
二甲双胍名称
中文名：二甲双胍
英文名：metformin
中文别名：1,1-二甲基双胍|甲福明
英文别名：更多
二甲双胍生物活性
描述：Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致AMPK活化,增强胰岛素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透过血脑屏障,诱导自噬(autophagy)。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>AMPK研究领域>>心血管疾病信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AMPK信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>代谢疾病
靶点：
AMPK
体外研究：二甲双胍(1,1-二甲基双胍)以浓度依赖的方式抑制ESCs的增殖。A-ESCs的IC50为2.45 mM,N-ESCs为7.87 mM。二甲双胍对A-ESCs分泌期AMPK信号的激活作用明显强于增殖期细胞[3]。二甲双胍(0-500μM)以剂量依赖性方式减少培养大鼠肝细胞糖原合成,IC50值为196.5μM[4]。二甲双胍对PC-3细胞的IC50为5mM,显示细胞活力和细胞毒性作用[5]。
体内研究：通过组织病理学分析,二甲双胍(1,1-二甲基双胍；100mg/kg,p.o.)单独使用,二甲双胍(25,50,100mg/kg)与异丙肾上腺素组联合使用可减轻心肌细胞坏死[1]。二甲双胍(>900mg/kg/天,p.o.)导致死亡/死亡和Crl:光盘(SD)大鼠[2]。
参考文献：
[1].SorayaH,etal.Acutetreatmentwithmetforminimprovescardiacfunctionfollowingisoproterenolinducedmyocardialinfarctioninrats.PharmacolRep.2012;64(6):1476-84.
[2].QuaileMP,etal.Toxicityandtoxicokineticsofmetformininrats.ToxicolApplPharmacol.2010Mar15;243(3):340-7.
[3].XueJ,etal.MetformininhibitsgrowthofeutopicstromalcellsfromadenomyoticendometriumviaAMPKactivationandsubsequentinhibitionofAKTphosphorylation:apossibleroleinthetreatmentofadenomyosis.Reproduction.2013Aug21;146(4):397-406.
[4].OttoM,etal.Metformininhibitsglycogensynthesisandgluconeogenesisinculturedrathepatocytes.DiabetesObesMetab.2003May;5(3):189-94.
[5].AvciCB,etal.Therapeuticpotentialofananti-diabeticdrug,metformin:alterationofmiRNAexpressioninprostatecancercells.AsianPacJCancerPrev.2013;14(2):765-8.
二甲双胍物理化学性质
密度：1.0743
沸点：229.23°C
熔点：199-200°C
分子式：C4H11N5
分子量：129.164
闪点：58.1±22.6°C
精确质量：129.101440
PSA：88.99000
LogP：-2.31
外观性状：Solid,WhitetoLightBrown
蒸汽压：1.3±0.3mmHgat25°C
折射率：1.576
储存条件：室温，避光，保存在惰性气体中
水溶解性：Acetonitrile(Slightly),AqueousAcid(Slightly),Dichloromethane(Slightly),DM
二甲双胍毒性和生态
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二甲双胍毒性英文版
二甲双胍合成线路
：
盐酸二甲双胍
1115-70-4
~10%
二甲双胍
657-24-9
：文献：Veisi,Hojat;Khazaei,Ardeshir;Safaei,Maryam;Kordestani,DavoodJournalofMolecularCatalysisA:Chemical,2014,vol.382,p.106-113
：
metforminhydro…
1378856-94-0
~%
二甲双胍
657-24-9
：文献：JournalofMolecularStructure,,vol.996,#1-3p.38-41
：
未登录
1170667-82-9
~%
二甲双胍
657-24-9
：文献：WO2010/100337A1,;Page/Pagecolumn9;
：
未登录
1170667-83-0
~%
二甲双胍
657-24-9
：文献：WO2010/100337A1,;Page/Pagecolumn9-10;
：
未登录
127099-85-8
~%
二甲双胍
657-24-9
：文献：JournaloftheChemicalSociety,,p.1252,1255
：
盐酸二甲胺
506-59-2
未登录
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~%
二甲双胍
657-24-9
：文献：ChemischeBerichte,,vol.62,p.1394JournaloftheChemicalSociety,,vol.121,p.1793
：
二甲胺
124-40-3
未登录
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~%
二甲双胍
657-24-9
：文献：ChemischeBerichte,,vol.62,p.1394JournaloftheChemicalSociety,,vol.121,p.1793
二甲双胍英文别名
：Fluamine
：N'-dimethylguanylguanidine
：N,N-dimethylimidodicarbonimidicdiamide
：Diabex
：N,N-dimethyl-biguanide
：N,N-dimethylbiguanidine
：1,1-Dimethylbiguanide
：Metiguanide
：Metforminum
：Glumetza
：Dimethylbiguanide
：3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine
：EINECS211-517-8
：Diabetosan
：Glucophage
二甲双胍重点介绍
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抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位，特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药，大多通过抑制 DNA或RNA合成，甚至破坏DNA结构而发 挥作用。
ErJiaShuangGua
二甲雙胍
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
