Alvameline
Alvameline
常用名：Alvameline
CAS号：120241-31-8
英文名：Alvameline
中文别名：N/A
Alvameline名称
中文名：2-乙基-5-(1-甲基-1,2,5,6-四氢-吡啶-3-基)-2H-四唑
英文名：5-(2-ethyltetrazol-5-yl)-1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridine
英文别名：更多
Alvameline生物活性
描述：Alvameline(Lu25-109)是M1的部分激动剂,也是M2/M3拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>神经信号通路>>mAChR研究领域>>神经疾病
体外研究：Alvameline主要通过CYP2D6被人肝微粒体代谢至Lu31-126;Lu29-297和Lu25-077主要由CYP1A2,CYP2A6,CYP2C19和CYP3A4组成;由CYP1A2和可能由CYP2C19到Lu32-181。一种代谢产物Lu32-181可以减少回阿尔法线,这种反应不受所应用的细胞色素P-450抑制剂的抑制[1]。
体内研究：Alvameline竞争性地有效地拮抗由人体逼尿肌中的电场刺激诱导的卡巴胆碱诱导的收缩和收缩。Alvameline在人和猪逼尿肌中产生卡巴胆碱浓度-反应曲线的浓度依赖性向右移动,pKb值为6.2和5.8。由100μM阿尔法线几乎完全抑制由人逼尿肌中的电场刺激诱导的收缩。相比之下,猪逼尿肌中电场刺激引起的收缩对阿尔法线的敏感性较低,导致使用最高浓度(100μM)时最终抑制率为32％[2]。Alvameline已被证明可改善大鼠创伤性脑损伤后的认知功能。Alvameline治疗的大鼠内侧隔核减少13％和5％,对角带垂直肢核减少48％和23％,基底细胞核减少51％和28％[3]。
动物实验：大鼠：在TBI后24小时开始用阿尔法线治疗，并且在损伤或假伤后的前15天每天一次注射（sc）大鼠。每天注射受伤的大鼠用盐水或15μmol/kg的阿维美林。每天用生理盐水或15μmol/kg的阿尔法线-T注射假性损伤的大鼠（sc）[2]。
参考文献：
[1].JensenKG,etal.InvitrometabolismoftheM1-muscarinicagonist5-(2-ethyl-2H-tetrazol-5-yl)-1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridinebyhumanhepaticcytochromesP-450determinedatpH7.4and8.5.DrugMetabDispos.1999Jan;27(1):125-32.
[2].WaldeckK,etal.ActionsofthenewantimuscariniccompoundAlvamelineonisolatedhumanandpigdetrusor.NeurourolUrodyn.2002;21(1):92-8.
[3].PikeBR,etal.ChronicadministrationofapartialmuscarinicM1receptoragonistattenuatesdecreasesinforebraincholineacetyltransferaseimmunoreactivityfollowingexperimentalbraintrauma.ExpNeurol.1997Sep;147(1):55-65.
Alvameline物理化学性质
密度：1.25g/cm3
沸点：342.1ºCat760mmHg
分子式：C9H15N5
分子量：193.24900
闪点：160.7ºC
精确质量：193.13300
PSA：46.84000
LogP：0.34980
蒸汽压：7.7E-05mmHgat25°C
折射率：1.639
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Alvameline英文别名
：Alvameline
：Alvameline[INN]
：UNII-4XFD7B36M6
Alvameline重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
Alvameline
Alvameline
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
