ALB-127158(a)中
ALB-127158(a)中
常用名：ALB-127158(a)中
CAS号：1173154-32-9
英文名：ALB-127158(a)
中文别名：N/A
ALB-127158(a)中名称
中文名：ALB-127158(a)中
英文名：ALB-127158
英文别名：更多
ALB-127158(a)中生物活性
描述：ALB-127158(a)是一种有效的选择性黑色素浓缩激素1(MCH1)受体拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>MCHR1(GPR24)研究领域>>代谢疾病
靶点：
MCH1receptor[1]
体外研究：ALB-127158(a)对MCH1受体(7nM)具有高亲和力,对一系列其他G蛋白偶联受体(GPCR),离子通道和转运蛋白(包括MCH2受体)具有良好的选择性。体外功能测定证实ALB-127158(a)是一种有效的选择性MCH1受体拮抗剂[1]。
体内研究：在小鼠饮食诱导的肥胖(DIO)模型中,ALB-127158(a)在5-15mg/kgbid范围内产生显着的体重和食物摄入的持续减少。体重减轻主要是由于脂肪含量的降低。在高脂肪饮食(HFD)大鼠中,ALB-127158(a)在低至1.25mg/kgpo的剂量下产生显着的体重减轻和食物减少。剂量>1.25mg/kgpo产生>6％的体重减轻,在10mg/kg时观察到大鼠中最大体重减轻约10％。单次和多次口服ALB-127158(a)后,ALB-127158(a)被迅速吸收(瘦肉和超重/肥胖受试者在给药后1至3小时内达到中位数tmax),服用剂量减少的趋势表明在较低剂量下ALB-127158(a)的吸收速率较慢。单剂量后,ALB-127158(a)的平均半衰期(t1/2)为18-21小时。在超重/肥胖受试者中多次给药后,获得约26小时的平均t1/2估计值略长;稳态血浆ALB-127158(a)在给药后6至8天内达到[1]。
参考文献：
[1].MooreNA,etal.Frompreclinicaltoclinicaldevelopment:theexampleofanoveltreatmentforobesity.NeurobiolDis.2014Jan;61:47-54.
ALB-127158(a)中物理化学性质
分子式：C23H21FN4O2
分子量：404.44
储存条件：-20°C，密闭，干燥
ALB-127158(a)中英文别名
：ALB-127158(a)
ALB-127158(a)中重点介绍
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ALB-127158(a)Zhong
ALB-127158(a)中
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
