KN-93磷酸盐
KN-93磷酸盐
常用名：KN-93磷酸盐
CAS号：1913269-12-1
英文名：KN-93 phosphate
中文别名：N/A
KN-93磷酸盐名称
中文名：KN-93磷酸盐
英文名：KN-93phosphate
英文别名：更多
KN-93磷酸盐生物活性
描述：KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370nM。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>蛋白激酶研究领域>>癌症
靶点：
Ki:370nM(CaMK-II)
体外研究：KN-93治疗2天后,95％的细胞在G1期停滞。G1停止是可逆的;KN-93释放后1天,细胞峰进展为S和G2-M。KN-93还阻断NIH3T3成纤维细胞中碱性成纤维细胞生长因子,血小板衍生生长因子-BB,表皮生长因子和胰岛素样生长因子-1刺激的细胞生长[1]。KN-93抑制H+,K+-ATP酶活性,但强烈消散胃膜囊泡中形成的质子梯度,并减少管腔空间的体积[2]。KN-93(0.5μM)可防止在动作电位延长和早期去极化后LV发展压力增加。在去极化后的早期,Ca2+非依赖性CaM激酶活性增加,KN-93阻止了这种增加[3]。
激酶实验：细胞在12mm直径的玻璃盖玻片上在DMEM100％血清和各种浓度的KN-93或KN-92中生长。在药物存在下培养0,1,2和3天后，从培养物中取出盖玻片，在PBS中漂洗一次，然后在-20℃下浸没在100％甲醇中3分钟。将固定的细胞储存在PBS中直至使用TUNEL测定法染色。将细胞覆盖在20μLPBS/1mg/mLBSA上30分钟，在PBS中漂洗，然后覆盖在含有100mM二甲胂酸钠（pH6.8），1mMCoCl2,0.1mMDTT，0.1mg/mLBSA的20μL上。，20μM荧光素-12-dUTP和0.1单位/μL末端转移酶，37℃，60分钟。将盖玻片在PBS中漂洗两次，安装在载玻片上，并使用UPLANAPO40X油浸物镜使用OLYMPUSBX5O表面荧光显微镜拍照。
参考文献：
[1].TombesRM,etal.G1cellcyclearrestandapoptosisareinducedinNIH3T3cellsbyKN-93,aninhibitorofCaMK-II(themultifunctionalCa2+/CaMkinase).CellGrowthDiffer.1995Sep;6(9):1063-70.
[2].MamiyaN,etal.InhibitionofacidsecretioningastricparietalcellsbytheCa2+/calmodulin-dependentproteinkinaseIIinhibitorKN-93.BiochemBiophysResCommun.1993Sep15;195(2):608-15.
[3].AndersonME,etal.KN-93,aninhibitorofmultifunctionalCa++/calmodulin-dependentproteinkinase,decreasesearlyafterdepolarizationsinrabbitheart.JPharmacolExpTher.1998Dec;287(3):996-1006.
[4].LiJ,etal.CurcuminAttenuatesRetinalVascularLeakagebyInhibitingCalcium/Calmodulin-DependentProteinKinaseIIActivityinStreptozotocin-InducedDiabetes.CellPhysiolBiochem.2016;39(3):1196-208.
KN-93磷酸盐物理化学性质
分子式：C26H32ClN2O8PS
分子量：599.03
储存条件：2-8℃
KN-93磷酸盐英文别名
：KN-93(phosphate)
KN-93磷酸盐重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
KN-93LinSuanYan
KN-93磷酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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