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谷维素

谷维素

谷维素

常用名:谷维素

CAS号:11042-64-1

英文名:γ-Oryzanol

中文别名:谷维素

谷维素名称

中文名:γ-谷维素
英文名:Gamma-Oryzanol
中文别名:谷维素
英文别名:更多

谷维素生物活性

描述:γ-Oryzanol有效抑制小鼠纹状体中的DNA甲基转移酶(DNMTs)。抑制DNMT1和DNMT3a,IC50分别为3.2μM和22.3μM。
相关类别:信号通路>>表观遗传学>>DNA甲基转移酶研究领域>>代谢疾病
靶点:

DNMT1:3.2μM(IC50)

DNMT3A:22.3μM(IC50)

体外研究:γ-谷维素显着抑制DNMT1(IC50=3.2μM),DNMT3a(IC50=22.3μM)和DNMT3b(最大抑制57%)的活性。相反,γ-谷维素的代谢物阿魏酸的抑制活性远低于γ-谷维素的抑制活性。此外,γ-谷维素可作为ERRγ的部分拮抗剂,ERRγ主要作为DNMT1产生的正调节因子,从而降低DNMT1的活性[1]。
体内研究:糙米特异性生物活性成分γ-谷维素(阿魏酸酯和几种植物甾醇的混合物)通过降低下丘脑内质网(ER)应力来减弱对膳食脂肪的偏好。γ-谷维素改善HFD诱导的小鼠纹状体中D2R启动子区的DNA高甲基化。γ-谷维素可以以纹状体特异性方式调节DNMT的水平。γ-谷维素部分降低ERRγ活性(先天值降低约40%)。通过强饲法口服给予雄性小鼠γ-谷维素显着减弱了对HFD的偏好(载体治疗小鼠的93%),导致体重增加明显减弱[1]。
激酶实验:为了评估每种化合物对DNA甲基化的抑制活性,在每种化合物(20μM用于筛选测定),S-腺苷甲硫氨酸(SAM;10μM)存在下测量S-腺苷-1-高半胱氨酸(SAH)的形成。)和DNMT底物(4ng/μL)在37°C下保持90分钟。为了评估Michaelis-Menten动力学,将DNMT1(20μM)与γ-谷维素,SAM(5μM)和指定浓度的聚dI-dC在37℃温育90分钟。将DNMT3a(100μM)和DNMT3b(100μM)与γ-谷维素,SAM(5μM)和指定浓度的聚dG·dC在37℃温育120分钟。测定一式四份进行。将提取的蛋白质(0.75mg/mL)与SAM(5μM),polydI-dC(5μg/mL)和polydG•dC(5μg/mL)在40°C孵育120分钟,并形成SAH测量[1]。
动物实验:小鼠[1]使用7周龄雄性C57BL/6J小鼠。为了评估对HFD的偏好,在食物选择测试期间通过管饲法将γ-谷维素施用于8周龄小鼠。对于其他实验,将含有0.4%γ-谷维素的HFD制成粒料。喂食12周后,从纹状体和下丘脑收集组织。根据小鼠的平均食物摄入量估算的γ-谷维素的每日摄入量约为320μg/g体重。测定γ-谷维素的剂量。
参考文献:

[1].KozukaC,etal.Impactofbrownrice-specificγ-oryzanolonepigeneticmodulationofdopamineD2receptorsinbrainstriatuminhigh-fat-diet-inducedobesityinmice.Diabetologia.2017Aug;60(8):1502-1511.

谷维素物理化学性质

密度:1.1±0.1g/cm3
沸点:663.2±40.0°Cat760mmHg
熔点:135-137°C
分子式:C40H58O4
分子量:602.886
闪点:193.8±20.8°C
精确质量:602.433533
PSA:55.76000
LogP:12.85
外观性状:白色结晶粉末
蒸汽压:0.0±2.1mmHgat25°C
折射率:1.570
储存条件:

无毒塑料袋或玻璃瓶闭光密封包装。贮存于阴凉干燥处。勿与有毒物品共贮。

稳定性:

遵照规格使用和储存则不会分解。

水溶解性:水溶性:实际上不溶;可溶于:氯仿,丙酮,苯,乙醚;微溶:醇
分子结构:

1、摩尔折射率:178.62

2、摩尔体积(cm3/mol):544.6

3、等张比容(90.2K):1420.5

4、表面张力(dyne/cm):46.2

5、极化率(10-24cm3):70.81

计算化学:

1、疏水参数计算参考值(XlogP):12.1

2、氢键供体数量:1

3、氢键受体数量:4

4、可旋转化学键数量:9

5、拓扑分子极性表面积(TPSA):55.8

6、重原子数量:44

7、表面电荷:0

8、复杂度:1150

9、同位素原子数量:0

10、确定原子立构中心数量:9

11、不确定原子立构中心数量:0

12、确定化学键立构中心数量:1

13、不确定化学键立构中心数量:0

14、共价键单元数量:1

更多:

1.性状:白色至类白色粉末或结晶粉末

2.密度(g/mL,25/4℃):无可用

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用

4.熔点(ºC):135-137

5.沸点(ºC,常压):无可用

6.沸点(ºC,5.2kPa):无可用

7.折射率:无可用

8.闪点(ºC):无可用

9.比旋光度(º):无可用

10.自燃点或引燃温度(ºC):无可用

11.蒸气压(kPa,25ºC):无可用

12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用

13.燃烧热(KJ/mol):无可用

14.临界温度(ºC):无可用

15.临界压力(KPa):无可用

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用

17.爆炸上限(%,V/V):无可用

18.爆炸下限(%,V/V):无可用

19.溶解性:能溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿和苯等有机溶剂,能溶于植物油及其与石油醚的混合物,微溶于碱水,不溶于水,可溶于碱性的甲醇和乙醇溶液,不溶于酸性的甲醇或乙醇中。

谷维素MSDS

:γ-谷维素修改号码:5


模块1.化学品
产品名称:γ-Oryzanol
修改号码:5


模块2.危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害
急性毒性(经皮)第2级
 环境危害未分类
GHS标签元素
 图标或危害标志
 信号词危险
 危险描述皮肤接触致命
 防范说明
[预防]切勿碰到眼睛,皮肤或衣服。
使用本产品时切勿吃东西,喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
[急救措施]皮肤接触:用大量肥皂和水轻轻洗。
立即去除/脱掉所有被污染的衣物。
被污染的衣物清洗后方可重新使用。
立即呼叫解毒中心/医生。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。


模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名):γ-谷维素
百分比:….
CAS编码:11042-64-1
γ-谷维素修改号码:5


模块3.成分/组成信息
分子式:—-


模块4.急救措施
吸入:将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。立即呼叫解毒中心/医生。
皮肤接触:立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
立即呼叫解毒中心/医生。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
立即呼叫解毒中心/医生。
食入:若感不适,求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。


模块5.消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。


模块6.泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具,使用特殊的个人防护用品(针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器)。远离溢出物/泄露
紧急措施:处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。


模块7.操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果可能,使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件:保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料:依据法律。


模块8.接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护:防尘面具,自携式呼吸器(SCBA),供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
 手部防护:防渗手套。
 眼睛防护:护目镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防渗防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。


模块9.理化特性
外形(20°C):固体
γ-谷维素修改号码:5


模块9.理化特性
外观:晶体-粉末
颜色:白色-微浅黄色
气味:几乎无味
pH:无数据资料
熔点:无资料
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水]极微溶于
[其他溶剂]
溶于:醚,苯,丙酮,氯仿
微溶于:酒精


模块10.稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳


模块11.毒理学信息
急性毒性:ipr-ratLDLo:1250mg/kg
orl-musLD50:>25g/kg
orl-ratLD50:>25g/kg
skn-ratLD50:100mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:无资料
致癌性:
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性:无资料
RTECS号码:RN0050000


模块12.生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性/降解性:无资料
潜在生物累积(BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数:无资料
 土壤吸收系数(Koc):无资料
 亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):
γ-谷维素修改号码:5


模块13.废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。


模块14.运输信息
联合国分类:第1项毒害品。
UN编号:2811
正式运输名称:有毒固体,有机物,不另作详细说明
包装等级:II


模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订):针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。


模块16-其他信息
N/A

谷维素毒性和生态

谷维素毒理学数据:

1、
试验方法:口服
摄入剂量:54300mg/kg/26W-I
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:MutipleDose
毒性作用:慢性数据-死亡
2、
试验方法:口服
摄入剂量:25毫克/千克
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:急性
毒性作用:详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

3、
试验方法:行政上的皮肤
摄入剂量:100毫克/千克
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:急性
毒性作用:详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

4、
试验方法:腹腔
摄入剂量:1250毫克/千克
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:急性
毒性作用:1.嗜睡(普通抑郁活动)
2.腹泻

谷维素生态学数据:

该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。

谷维素毒性英文版

谷维素安全信息

危害码(欧洲):Xi
危险品运输编码:UN28116.1/PG2
RTECS号:RN0050000
海关编码:2932999099

谷维素制备

提取方法有吸附法和弱酸取代法。弱酸取代法的生产过程包括碱炼捕集和弱酸沉析分离两大工序。毛糠油中谷维素含量为2%~3%。首先,谷维素(具有酚类物质的性质)与NaOH混合生产钠盐,谷维素钠盐亲水性大大增加,易被碱性皂吸附一起下沉。毛糠油通过两次碱炼,可使油中80%~90%的谷维素富集于二次皂脚中,达到捕集的目的。然后将皂脚补充皂化,改善其物理性能,可使谷维素分离。再利用碱性甲醇能溶解谷素钠盐和脂肪酸皂,而不溶解糠蜡、脂肪醇、甾醇等不皂化物的特点,使谷维素钠盐与粘稠物质不皂化物分离。再利用弱有机酸分解谷维素钠盐,还原谷维素,即得产品。

谷维素海关

海关编码:2932999099
中文概述:2932999099.其他仅含氧杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2932999099.otherheterocycliccompoundswithoxygenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

谷维素英文别名

:Cycloartenylferulate
:(3b,9b)-9,19-cyclolanost-24-en-3-yl(2E)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)prop-2-enoate
:(3β,9β)-9,19-cyclolanost-24-en-3-yl(2E)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)prop-2-enoate
:gamma-Oryzanol
:(3β,9β)-9,19-Cyclolanost-24-en-3-yl(2E)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acrylate
:MFCD00867548
:OryzanolA
:2-Propenoicacid,3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-,(3β,9β)-9,19-cyclolanost-24-en-3-ylester,(2E)-
:γ-Oryzanol
:EINECS244-285-1

谷维素重点介绍

【谷维素】凯途网谷维素CAS号:11042-64-1,谷维素MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询谷维素。

抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位,特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药,大多通过抑制 DNA或RNA合成,甚至破坏DNA结构而发 挥作用。

GuWeiSu

谷維素

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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