DKM 2-93
DKM 2-93
常用名:DKM 2-93
CAS号:65836-72-8
英文名:2-Chloro-N-(3,4-dimethoxybenzyl)acetamide
中文别名:N/A
DKM2-93名称
中文名:2-氯-n-(3,4-二甲氧基苄基)乙酰胺
英文名:2-chloro-N-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]acetamide
英文别名:更多
DKM2-93生物活性
描述:DKM2-93是相对选择性的UBA5抑制剂,IC50值为430μM。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>E1/E2/E3酶研究领域>>癌症
靶点:
IC50:430μM(UBA5),90μM(PaCa2cells),30μM(Panc1cells)[1]
体外研究:泛素样修饰物激活酶5(UBA5)是一种新型胰腺癌治疗靶点。DKM2-93通过共价修饰UBA5的催化半胱氨酸而损害胰腺癌细胞存活,从而抑制其作为激活遍在蛋白样蛋白UFM1至UFMylate蛋白的蛋白质的活性。DKM2-93抑制PaCa2和Panc1细胞存活,IC50分别为90和30μM[1]。
体内研究:DKM2-93每日治疗在免疫缺陷小鼠的肿瘤异种移植研究中显着损害体内PaCa2细胞的肿瘤生长,而不引起任何体重减轻或明显毒性[1]。
细胞实验:用0-1000μMBHM2-93处理PaCa2和Panc1细胞48小时。通过Hoescht染色评估细胞活力[1]。
动物实验:小鼠:小鼠皮下注射PaCa2细胞以启动肿瘤异种移植研究,并在注射癌细胞后3天用载体或DKM2-93(50mg/kgip,每天一次)开始小鼠治疗[1]。
参考文献:
[1].RobertsAM,etal.ChemoproteomicScreeningofCovalentLigandsRevealsUBA5AsaNovelPancreaticCancerTarget.ACSChemBiol.2017Apr21;12(4):899-904.
DKM2-93物理化学性质
密度:1.194g/cm3
沸点:425.7ºCat760mmHg
分子式:C11H14ClNO3
分子量:243.68700
闪点:211.3ºC
精确质量:243.06600
PSA:47.56000
LogP:1.94970
折射率:1.522
储存条件:2-8℃
DKM2-93毒性和生态
:
DKM2-93毒性英文版
DKM2-93安全信息
危害码(欧洲):Xi
海关编码:2924299090
DKM2-93合成线路
:
3,4-二甲氧基苄胺
5763-61-1
氯乙酰氯
79-04-9
~87%
DKM2-93
65836-72-8
:文献:Huynh,Tracey;Valant,Celine;Crosby,IanT.;Sexton,PatrickM.;Christopoulos,Arthur;Capuano,BenJournalofMedicinalChemistry,2013,vol.56,#20p.8196-8200
:
3,4-二甲氧基苄胺
5763-61-1
氯乙酸
79-11-8
~%
DKM2-93
65836-72-8
:文献:Quevedo,Rodolfo;Baquero,Edwin;Rodriguez,MarioTetrahedronLetters,2010,vol.51,#13p.1774-1778
:
未登录
53527-20-1
硫酸二甲酯
77-78-1
~%
DKM2-93
65836-72-8
:文献:Jacobs;HeidelbergerJournalofBiologicalChemistry,1915,vol.20,p.674
:
1,2-二甲氧基苯
91-16-7
N-羟甲基氯乙酰胺
2832-19-1
~%
DKM2-93
65836-72-8
:文献:MontiGazzettaChimicaItaliana,1930,vol.60,p.777,778
DKM2-93海关
海关编码:2924299090
中文概述:2924299090.其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐).增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,包装
Summary:2924299090.othercyclicamides(includingcycliccarbamates)andtheirderivatives;saltsthereof.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%
DKM2-93英文别名
:Chlor-essigsaeure-veratrylamid
:N-chloroacetyl-3,4-dimethoxybenzylamine
:C-Chlor-N-veratryl-acetamid
:2-chloro-N-(3,4-dimethoxybenzyl)acetamide
:chloro-aceticacidveratrylamide
:N-(3.4-Dimethoxy-benzyl)-chloracetamid
:2-Chloro-N-((3,4-dimethoxyphenyl)methyl)acetamide
:N-(Dimethoxy-3,4benzyl)-chloroacetamide[French]
:Acetamide,2-chloro-N-((3,4-dimethoxyphenyl)methyl)
:N-Chloracetyl-(3,4-dimethoxyphenyl)methylamin
:DKM2-93
DKM 2-93重点介绍
【DKM 2-93】凯途网DKM 2-93CAS号:65836-72-8,DKM 2-93MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询DKM 2-93。
心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。
DKM2-93
DKM 2-93
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: