依帕列净

依帕列净名称

中文名：依帕列净
英文名：empagliflozin
中文别名：恩格列净
英文别名：更多

依帕列净生物活性

描述：Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂,抑制人SGLT-2的IC50为3.1nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>SGLT研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:3.1nM(SGLT-2),1.1μM(SGLT-5),2μM(SGLT-6),8.3μM(SGLT-1),11μM(SGLT-4)[1]

体外研究：Empagliflozin是一种有效且具有竞争力的SGLT-2抑制剂,具有优异的选择性和测试的SGLT-2抑制剂相对于hSGLT-1的最高选择性窗口。Empagliflozin以剂量依赖性方式通过hSGLT-2抑制[14C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷(AMG)的摄取,IC50为3.1nM,但对其他SGLT的效力较低(IC50范围：1100-11000nM)。在动力学结合实验中,[3H]-Empagliflozin对SGLT-2表现出高亲和力,在没有葡萄糖的情况下平均Kd为57±37nM[1]。
体内研究：在任一剂量的Empagliflozin处理8天后,葡萄糖不耐受显着改善(3mg/kgEmpagliflozin3058±180对10mg/kgEmpagliflozin3090±219)。因此,Empagliflozin的急性治疗对高血糖和葡萄糖耐受不良有益。由于两种不同剂量的Empagliflozin血糖稳态无显着差异,并且3mg/kgEmpagliflozin显着改善T1DM小鼠的随机血糖水平,因此较低剂量的Empagliflozin(3mg/kg)的作用是研究保留β细胞的质量和功能[2]。
激酶实验：在存在或不存在20mM葡萄糖的情况下，在含有137mMNaCl的10mM4-（2-羟乙基）-1-哌嗪乙磺酸（HEPES）缓冲液（pH7.4）中测定膜（60μg/孔），并指示浓度为[3H]-Empagliflozin在96孔板中在室温下保持2小时。通过用0.5％聚乙烯亚胺浸渍的GF/B滤板快速过滤来终止孵育，并用0.9％NaCl溶液预润湿，并使用HarvesterFiltermate96用0.9％NaCl溶液（4℃）洗涤四次。将滤板干燥2小时每孔加入50μLMicroscint20。使用TopCountNXT测量保留在过滤器上的放射性。同时，通过在放射性配体结合研究中将每孔加入的相同量的[3H]-伊曲利嗪和4mLUltimaGoldScintilator加入到5mL小瓶中并使用Tricarb测量来确定测定中使用的实际活性量。2900TR。在30μM达格列嗪[1]存在下测定非特异性[3H]-Empagliflozin结合。
动物实验：小鼠[2]使用雄性C57BL/6J小鼠（10周龄）。将依帕列净溶于羟乙基纤维素（HEC）中，并通过口服管饲法每天一次给予实验组（3或10mg/kg）的小鼠8天，而赋形剂组仅给予相同体积的HEC。
参考文献：

[1].GremplerR,etal.Empagliflozin,anovelselectivesodiumglucosecotransporter-2(SGLT-2)inhibitor:characterisationandcomparisonwithotherSGLT-2inhibitors.DiabetesObesMetab.2012Jan;14(1):83-90.

[2].ChengST,etal.TheEffectsofEmpagliflozin,anSGLT2Inhibitor,onPancreaticβ-CellMassandGlucoseHomeostasisinType1Diabetes.PLoSOne.2016Jan25;11(1):e0147391.

[3].NikoleJ.ByrneBSc,etal.EmpagliflozinPreventsWorseningofCardiacFunctioninanExperimentalModelofPressureOverload-InducedHeartFailure.JACCBasicTranslSci.2017Aug;2(4):347-354.

[4].SakaedaT,etal.Susceptibilitytoseriousskinandsubcutaneoustissuedisordersandskintissuedistributionofsodium-dependentglucoseco-transportertype2(SGLT2)inhibitors.IntJMedSci.2018Jun13;15(9):937-943.

依帕列净物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：664.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C23H27ClO7
分子量：450.909
闪点：355.7±31.5°C
精确质量：450.144531
PSA：108.61000
LogP：3.38
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.628
储存条件：室温

依帕列净合成线路

：

甲基1-C-[4-氯-3-[…

1279691-36-9

~74%

依帕列净

864070-44-0

：文献：BOEHRINGERINGELHEIMINTERNATIONALGMBH;WEBER,Dirk;RENNER,Svenja;FIEDLER,Tobias;ORLICH,SimonePatent:WO2011/39107A1,2011;Locationinpatent:Page/Pagecolumn21-23;
：

(S)-3-(4-(2-氯-5…

915095-94-2

(3R,4S,5R,6R)-3…

32469-28-6

~74%

依帕列净

864070-44-0

：文献：BOEHRINGERINGELHEIMINTERNATIONALGMBHPatent:US2011/237526A1,2011;Locationinpatent:Page/Pagecolumn8;
：

1-chloro-4-(1-m…

915095-96-4

~%

依帕列净

864070-44-0

：文献：US2006/258749A1,;Page/Pagecolumn29-30;
：

氟苯

462-06-6

~%

依帕列净

864070-44-0

：文献：US2011/237789A1,;
：

2-氯-5-碘苯甲酸

19094-56-5

~%

依帕列净

864070-44-0

：文献：US2011/237789A1,;
：

(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮

915095-86-2

~%

依帕列净

864070-44-0

：文献：US2011/237789A1,;
：

(2-氯-5-碘苯基)[4-[…

915095-87-3

~%

依帕列净

864070-44-0

：文献：US2011/237789A1,;

依帕列净英文别名

：X5927
：Empagliflozin
：(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)benzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
：D-Glucitol,1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-,(1S)-
：Jardiance
：CS-0940
：BI10773
：(1S)-1,5-Anhydro-1-(4-chloro-3-{4-[(3S)-tetrahydro-3-furanyloxy]benzyl}phenyl)-D-glucitol

依帕列净重点介绍

【依帕列净】凯途网依帕列净CAS号：864070-44-0，依帕列净MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询依帕列净。

抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位，特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药，大多通过抑制 DNA或RNA合成，甚至破坏DNA结构而发 挥作用。

YiPaLieJing

依帕列凈