10-羟基喜树碱

10-羟基喜树碱名称

中文名：10-羟基喜树碱
英文名：10-Hydroxycamptothecin
中文别名：盐酸伊立替康
英文别名：更多

10-羟基喜树碱生物活性

描述：(±)-10-Hydroxycamptothecin是从喜树中分到的生物碱,能够抑制拓扑异构酶I(topoisomeraseI)的活性,具有广谱的抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶
靶点：

TopoisomeraseI

体外研究：(±)-10-羟基喜树碱(10-OH-喜树碱)是拓扑I[1]的抑制剂。(±)-10-羟基喜树碱(10-HCPT,5-20nM)以剂量依赖性方式显着抑制Colo205细胞的增殖。(±)-10-羟基喜树碱(5-20nM)在细胞周期的G2期阻滞Colo205细胞,并通过半胱天冬酶-3依赖性途径触发细胞凋亡[2]。(±)-10-羟基喜树碱(HPT,0.01-10μg/mL)引起细胞皱缩,核碎裂和浓缩染色体,诱导人膀胱癌细胞系(T24)凋亡[3]。
体内研究：(±)-10-羟基喜树碱(10-HCPT,2.5-7.5mg/kg/2天,p.o.)显着抑制小鼠异种移植物中的肿瘤生长。(±)-10-羟基喜树碱(1-7.5mg/kg,p.o.,每2或4天一次)对裸鼠没有明显的急性毒性[2]。
细胞实验：将Colo205细胞（5×105）（ATCC：CCL-222）接种在25T烧瓶中过夜，然后在没有（对照）的情况下分别用5,10,15或20nM（±）-10-羟基喜树碱处理。处理24-120小时后，通过胰蛋白酶-EDTA收获细胞，然后在4℃以1500rpm离心5分钟。将细胞颗粒重新悬浮在含有0.04％台盼蓝的培养基中，并通过血细胞仪计数活细胞[2]。
动物实验：将BALB/c-nu小鼠置于无菌条件下的层流室中，保持温度25±2℃，控制12小时光照和12小时黑暗循环。收集Colo205细胞并重新悬浮在无血清RPMI-1640培养基中。将细胞调节至1×107个细胞/mL，并将0.1mL皮下移植到小鼠的侧腹区域。每个实验组包括6至7只携带肿瘤的小鼠。（±）-10-羟基喜树碱溶于丙二醇中，当肿瘤大小达到3-5mm时开始治疗。（±）-10-羟基喜树碱通过p.o.分别以1,2.5,5,7.5mg/kg（注射体积：0.1mL/20g体重）的剂量每2或4天施用一次。对照组每两天接受一次丙二醇载体。整个实验期间每周监测两次肿瘤大小和体重。用游标卡尺测量肿瘤大小。肿瘤体积（V）根据以下公式计算：V（mm3）=0.4AB2，其中A和B分别是最长直径和最短直径。在实验结束时，用二氧化碳气体处死所有小鼠。采集肿瘤、肝脏、肾脏和肺部，固定，包埋并用苏木精和伊红染色进行病理分析[2]。
参考文献：

[1].LiuSY,etal.Interactionofseveralnucleosidetriphosphateanaloguesand10-hydroxycamptothecinwithhumanDNAtopoisomerases.CancerRes.1989Mar15;49(6):1366-70.

[2].PingYH,etal.Anticancereffectsoflow-dose10-hydroxycamptothecininhumancoloncancer.OncolRep.2006May;15(5):1273-9.

[3].FanJ,etal.Detectionofapoptosisexposedto10-hydroxycamptothecininT24humanurinarybladdercancercells.ZhonghuaWaiKeZaZhi.1999Jan;37(1):57-9.

10-羟基喜树碱物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：820.7±65.0°Cat760mmHg
熔点：230-237°C
分子式：C20H16N2O5
分子量：364.351
闪点：450.1±34.3°C
精确质量：364.105927
PSA：101.65000
LogP：1.32
蒸汽压：0.0±3.1mmHgat25°C
折射率：1.777
储存条件：

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。-20ºC保存。

稳定性：

远离氧化物。

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:0.6

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积100

7.重原子数量:27

8.表面电荷:0

9.复杂度:774

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：固体。

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定。

10-羟基喜树碱安全信息

危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26-S36
WGK德国：3
海关编码：2934999090

10-羟基喜树碱海关

海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

10-羟基喜树碱英文别名

：10-Hydroxycamptothecin
：MFCD00274425
：1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione,4-ethyl-4,9-dihydroxy-,(4S)-
：Camptothecin,10-hydroxy
：EINECS244-759-8
：10-hydroxy-Camptothecin
：(4S)-4-Ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione

10-羟基喜树碱重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

10-QiangJiXiShuJian

10-羥基喜樹堿