HM43239
HM43239
常用名：HM43239
CAS号：2294874-49-8
英文名：HM43239
中文别名：N/A
HM43239名称
英文名：HM43239
HM43239生物活性
描述：HM43239是一种口服活性和选择性FLT3抑制剂,FLT3WT、FLT3内部串联重复(ITD)和FLT3D835Y激酶的IC50分别为1.1nM、1.8nM和1.0nM。HM43239作为可逆I型抑制剂抑制FLT3的激酶活性,并调节p-STAT5、p-ERK、SYK、JAK1/2和TAK1。HM43239抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FLT3
靶点：
FLT3WT:1.1nM(IC50)
FLT3ITD:1.8nM(IC50)
FLT3D835Y:1.0nM(IC50)
体外研究：HM43239可有效抑制携带FLT3ITD突变的急性髓系白血病细胞系的生长,如MV4-11(IC50:1.3nm)、MOLM-13(IC50:5.1nm)和MOLM-14(IC50:2.9nm)。HM43239还抑制KG1a细胞(CD34+/CD38-细胞)增殖[1]。HM43239诱导表达KG1a细胞(CD34+/CD38-细胞)的白血病干细胞(LSC)标记物的caspase3/7依赖性凋亡[1]。HM43239可有效抑制KG1a细胞中SYK、STAT3和STAT5的磷酸化[3]。
体内研究：HM43239在MV4-11和MOLM-13细胞系异种移植的小鼠模型中显示出极好的剂量比例抗肿瘤活性,没有任何明显毒性[1]。HM43239延长FLT3ITD/TKD双突变异种移植小鼠模型的存活时间[3]。
参考文献：
[1].MiyoungLee,et.al.Abstract804:AntitumoractivityofthepotentandnovelFLT3inhibitorHM43239inacutemyeloidleukemia.CancerResJuly12018(78)(13Supplement)804.
[2].NavalG.Daver,et.al.HM43239,aNovelPotentSmallMoleculeFLT3Inhibitor,inAcuteMyeloidLeukemia(AML)withFMS-likeTyrosineKinase3(FLT3)Mutations:Phase1/2Study.Blood2019;134(Supplement_1):1331.
[3].JiSookKim,et.al.Abstract1293:HM43239,anovelFLT3inhibitorinovercomingresistanceforacutemyeloidleukemia.CancerResJuly12019(79)(13Supplement)1293.
HM43239物理化学性质
分子式：C29H33ClN6
分子量：501.07
HM43239重点介绍
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HM43239
HM43239
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
