马来酸来那替尼
马来酸来那替尼
常用名：马来酸来那替尼
CAS号：915942-22-2
英文名：HKI272 maleate
中文别名：马来酸来那替尼
马来酸来那替尼名称
中文名：来那替尼马来酸盐
英文名：NeratinibMaleate
中文别名：马来酸来那替尼
英文别名：更多
马来酸来那替尼生物活性
描述：马来酸奈拉替尼(HKI-272)是一种口服、不可逆、高选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59nM和92nM[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：
HER2:59nM(IC50)
EGFR:92nM(IC50)
体外研究：奈拉替尼对其他丝氨酸-苏氨酸激酶(如Akt、细胞周期蛋白D1/cdk4、细胞周期素E/cdk2、细胞细胞周期蛋白B1/cdk1、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf和Tpl-2)以及酪氨酸激酶c-Met[1]无活性。奈拉替尼(0.5ng/mL–5μg/mL,2天)抑制显示高水平HER-2的细胞系(3T3/neu、SK-Br-3和BT474)的增殖,并且在既不表达HER-1也不表达EGFR的细胞系中(3T33、MDA-MB-435和SW620)[1]。奈拉替尼(0-2nM,12-16h)将BT474细胞周期阻滞在G1-S期[1]。奈拉替尼导致MAPK和Akt磷酸化的抑制、细胞周期蛋白D1水平的下调和p27的诱导[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：3T3、3T3/neu、SK-Br-3、BT474、A431、MDA-MB-435和SW620浓度：0.5ng/mL–5μg/mL孵育时间：2天(BT474为6天)结果：抑制细胞增殖,对3T3,3T3/neu、SK-Br-4、BT472、A434、MDA/MB-434和SW620细胞的IC50值分别为700±78、3±0.14、2±0.18、2±1.06、81±9、960±165和690±84nM。这就是为什么,分别地WesternBlot分析[1]细胞系：BT474或A431细胞浓度：0、2、10、50、100和200nM孵育时间：3h结果：在5nM时,BT474细胞中配体非依赖性受体磷酸化降低50%(IC50),在相当剂量(IC50=3nM)下抑制A431中EGFR的EGF依赖性磷酸化。有效抑制BT474细胞中MAPK和Akt的磷酸化。细胞周期分析[1]细胞系：BT474浓度：0–2nM孵育时间：12–16h结果：阻止细胞周期进展,导致G1-S期阻滞,在2nM浓度下观察到细胞周期S(DNA合成)期细胞数量减少50%。
体内研究：奈拉替尼(HKI-272)(0-80mg/kg/天；即42天)对表达高水平HER-2或EGFR的癌细胞显示出抗癌活性[1]。动物模型：雌性无胸腺(裸鼠)小鼠,肿瘤异种移植物[1]剂量：10、20、40、60或80mg/kg/天给药：灌胃,42天结果：在3T3/neu、BT474、SK-OV-3和A431异种移生物中以剂量依赖性方式减少肿瘤生长,但在MX-1和MCF-7异种移动物中不活跃。抑制BT474异种移细胞中HER-2的磷酸化。
参考文献：
[1].RabindranSK,etal.AntitumoractivityofHKI-272,anorallyactive,irreversibleinhibitoroftheHER-2tyrosinekinase.CancerRes,2004,64(11),3958-3965.
马来酸来那替尼物理化学性质
分子式：C34H33ClN6O7
分子量：673.115
精确质量：672.209900
储存条件：惰性气体保护，2-8℃
马来酸来那替尼英文别名
：2-Butenamide,N-[4-[[3-chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-,(2E)-,(2Z)-2-butenedioate(1:1)
：(2E)-N-(4-{[3-Chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)phenyl]amino}-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl)-4-(dimethylamino)-2-butenamide(2Z)-2-butenedioate(1:1)
马来酸来那替尼重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
MaLaiSuanLaiNaTiNi
馬來酸來那替尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
